Nicotina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
A nicotina é o alcalóide altamente tóxico.

É o agonista prototípico de receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente neurónios e, em última análise bloqueia a transmissão sináptica.

A nicotina também é importante clinicamente devido à sua presença no fumo do tabaco.
Usos comuns
Para o tratamento da dependência do tabaco, proporcionando alívio dos sintomas de privação da nicotina, facilitando a suspensão do hábito tabágico em fumadores motivados a deixar de fumar.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Nicotina está indicado para o alívio dos sintomas de privação de nicotina, incluindo os desejos incontroláveis associados à supressão do hábito de fumar.

Se possível, quando deixar de fumar deverá ser utilizado conjuntamente com um programa de apoio comportamental.
Classificação CFT

2.13.3 : Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas

Mecanismo de ação
A nicotina, o alcalóide principal dos produtos à base de tabaco é um fármaco de origem natural, é um agonista dos receptores da nicotina no sistema nervoso periférico e central e tem efeitos pronunciados no SNC e cardiovasculares.

A abstinência de nicotina nos sujeitos com o hábito de fumar caracteriza-se pelo desejo intenso de fumar, nervosismo, agitação, irritabilidade humor instável, ansiedade, sonolência, perturbações no sono, dificuldades de concentração, aumento do apetite, queixas somáticas menores (cefaleias, mialgias, obstipação e fadiga) e aumento de peso.

Os sintomas de abstinência, tais como o desejo incontrolável de fumar, podem ser controlados nalguns indivíduos pela manutenção de níveis plasmáticos estáveis mais baixos que os do fumador.
Posologia orientativa
Pastilhas:
A estabelecer em cada indivíduo, de acordo com o seu consumo de tabaco e grau de dependência.
Em regra 8-12 pastilhas de 2 mg/dia; nos grandes fumadores deve iniciar-se o tratamento com as pastilhas de 4 mg.
Não ultrapassar a dose de 50 mg/dia.

Gomas:
O número de gomas para mascar medicamentosas que utiliza por dia dependerá do seu grau de dependência da nicotina.
Normalmente são utilizadas 8-12 gomas para mascar medicamentosas por dia, de dose apropriada.
Se é um fumador altamente dependente, ou se falhou a tentativa para deixar de fumar tomando uma goma para mascar medicamentosa de 2 mg, deverá iniciar o tratamento com uma goma para mascar medicamentosa de 4 mg.
Os outros doentes devem começar o tratamento com uma dose de 2 mg.

Sistemas transdérmicos:
Aplicar um sistema de 10, 20 ou 30 cm2 (correspondentes a 7, 14 e 21 mg/24 horas respectivamente), consoante o consumo de cigarros e o grau de dependência.
Administração
Pastilhas: As pastilhas são para utilização por via bucal (a pastilha deve dissolver-se na boca).
As pastilhas não podem ser mastigadas ou engolidas.
Não beba bebidas ácidas (café ou refrigerantes) 15 minutos antes de tomar este medicamento.
Não coma ou beba enquanto a pastilha estiver na sua boca.

Gomas: Deve mastigar uma goma para mascar medicamentosa cada vez que sente necessidade de fumar.
Cada goma para mascar medicamentosa deve ser mastigada lentamente durante 30 minutos para libertar toda a nicotina que contém.

Sistema transdérmico: deve ser aplicado uma vez por dia, à mesma hora em cada dia, e de preferência pouco depois de acordar e deverão ser utilizados continuamente durante 24 horas.
Deve ser aplicado numa zona da pele sem pelos, limpa e seca.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Nicotina.

Os sistemas transdérmicos não devem ser utilizados por:
- crianças com idade inferior a 12 anos
- fumadores ocasionais
- não fumadores.
Efeitos indesejáveis/adversos
Deixar de fumar por si só pode causar alguns sintomas como sensação de fraqueza, tonturas, dor de cabeça, tosse e sintomas semelhantes aos de gripe.
Sintomas como alterações de humor, insónia, sensação de depressão, irritabilidade, ansiedade, sonolência, agitação, nervosismo e dificuldade de concentração, distúrbios do sono também poderão ser relacionados com os sintomas de privação associados à suspensão do hábito de fumar.

Outros efeitos secundários são descritos a seguir - são agrupados com base na sua probabilidade de ocorrência.

Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- reacções da pele no local onde o adesivo foi aplicado
- perturbações do sono incluindo insónia e sonhos anormais
- estar ou sentir-se doente
- dor de cabeça
- tonturas

Frequentes (podem afectar entre 1 em 10 pessoas e 1 em 100 pessoas):
- nervosismo
- tremores
- dificuldades de respiração
- tosse
- garganta irritada ou inchada
- indigestão
- dor de estômago
- diarreia
- obstipação
- aumento da sudação
- boa seca
- dores nos músculos, peito e membros
- cansaço ou fraqueza
- palpitações (sentir o coração bater)

Pouco frequentes (podem afectar entre 1 em 100 pessoas e 1 em 1.000 pessoas):
- reacções alérgicas

Muito raras (podem afectar menos de 1 em 10.000 pessoas):
- reacções da pele
- sensibilidade da pele à luz solar
- sintomas de reacções alérgicas graves que incluem asma súbita ou aperto no peito, erupção da pele e sensação de desmaio.

Adesivo: Pode ter vermelhidão ligeira, comichão, ardor e formigueiro na pele onde o adesivo foi aplicado. Estes sintomas geralmente desaparecem pouco depois do adesivo ter sido retirado. Raramente pode ocorrer uma reacção mais grave no local de aplicação. Se tal acontecer, pare de usar o adesivo e consulte o seu médico.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:A decisão sobre o uso da TSN deve ser tomada durante a gravidez o mais cedo possível.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:Também é melhor amamentar imediatamente antes de usar a TSN.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Insuf. Renal:A depuração da nicotina ou dos seus metabolitos pode estar alterada na IR grave.
Condução
Condução:
Condução:Não altera a capacidade de condução.
Dopping
Dopping:
Dopping:Estimulantes específicos. Esta substância está incluída no Programa de Monitorização para 2016 e não é considerada Substância Proibida.
Precauções gerais
Os riscos associados ao uso de terapia de substituição nicotínica são substancialmente ultrapassados em praticamente todas as circunstâncias pelos riscos bem estabelecidos de continuar a fumar.

Os doentes hospitalizados com enfarte do miocárdio, disrritmia grave ou AVC que se consideram hemodinamicamente instáveis devem ser aconselhados a deixar de fumar sem recorrer a terapias farmacológicas.

Se tal não resultar, poderá considerar-se o tratamento com nicotina, mas como os dados de segurança são limitados para este grupo de doentes, a iniciação com este tratamento só deverá fazer-se sob vigilância médica.

Assim que os doentes tenham alta do hospital podem continuar com a terapia de substituição nicotínica normalmente.

Se ocorrer um aumento significativo dos efeitos cardiovasculares ou outros atribuídos à nicotina, a dose do sistema transdérmico deve ser reduzida ou o tratamento interrompido.

Diabetes: os níveis de glucose no sangue podem ser mais variáveis quando se deixa de fumar, com ou sem TSN, já que as catecolaminas libertadas pela nicotina podem afectar o metabolismo dos hidratos de carbono, assim é importante que os diabéticos monitorizem os seus níveis de glucose no sangue de forma mais regular enquanto estiverem a tomar este medicamento.

Reacções alérgicas: susceptibilidade a angioedema e urticária.

Dermatite atópica ou eczematosa (devido à sensibilidade local do sistema transdérmico): no caso de sensibilidade local grave ou persistente no local de aplicação (ex. eritema grave, prurido ou edema) ou reacções cutâneas generalizadas (ex. urticária, erupções ou exantemas generalizados), os doentes devem ser instruídos a interromperem o tratamento com nicotina e consultar o médico.

Sensibilização de contacto: os doentes com sensibilização de contacto devem ser advertidos de que pode acontecer uma reacção grave resultante de fumar ou da exposição a outros medicamentos contendo nicotina ou do acto de fumar.

Deve ser realizada uma avaliação risco-benefício por um profissional de saúde adequado para os doentes que sofrem de:

Compromisso renal e hepático: usar com precaução em doentes com compromisso hepático moderado a grave e/ou compromisso renal grave já que a depuração da nicotina ou dos seus metabólitos pode ser diminuída com o potencial aumento de efeitos adversos.

Feocromocitoma e hipertiroidismo não controlado: usar com precaução em doentes com hipertiroidismo não controlado ou feocromocitoma já que a nicotina causa a libertação das catecolaminas.

Perigo em crianças pequenas: as doses de nicotina toleradas por adultos e adolescentes fumadores podem produzir intoxicação grave em crianças pequenas que pode ser fatal.

Os produtos contendo nicotina não devem ser deixados em locais onde possam ser empregues incorretamente, manuseados ou ingeridos pelas crianças.

Os sistemas transdérmicos usados devem ser dobrados em dois, com o lado adesivo para dentro e eliminados cuidadosamente.

Deixar de fumar: os hidrocarbonetos aromáticos policíclicos presentes no fumo do tabaco induzem o metabolismo dos fármacos catalizados pelo CYP 1A2 (e possivelmente pelo CYP 1A1).

Quando um fumador deixa de fumar, tal pode resultar num metabolismo mais lento e num consequente aumento do nível sanguíneo destes fármacos.

Dependência transferida: a dependência transferida é rara e é menos prejudicial e mais fácil de quebrar do que a dependência do tabagismo.
Cuidados com a dieta
Não comer ou beber quando a pastilha estiver na boca.
Não beba café e/ou refrigerantes 15 minutos antes de tomar este medicamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.

Sintomas
Os sinais e sintomas de uma sobredosagem com sistemas transdérmicos de nicotina são previstos serem os mesmos dos da intoxicação aguda com nicotina, incluem palidez, suores frios, salivação, náuseas, vómitos, dor abdominal, diarreia, cefaleias, tonturas, perturbações auditivas e visuais, tremor, confusão mental e fraqueza.

Prostação, insuficiência respiratória, hipotensão, pulsação rápida ou fraca ou irregular, colapso circulatório e convulsões (incluindo convulsões terminais) podem surgir com sobredosagens elevadas.

Tratamento
Sobredosagem por exposição tópica
O sistema transdérmico deverá ser removido imediatamente no caso de sobredosagem ou se o paciente mostrar sinais de sobredosagem.

O doente procurar assistência médica imediatamente.

A superfície cutânea pode ser lavada com água e seca.

Não se deve utilizar sabão, pois este aumenta a absorção de nicotina.

A nicotina continuará a ser libertada na circulação sanguínea durante várias horas depois da remoção do sistema, devido ao depósito de nicotina que permanece na pele.

Sobredosagem por Ingestão
Todas as administrações com nicotina deverão ser interrompidas imediatamente.

O paciente deverá procurar assistência médica imediatamente e deverá ser tratado sintomaticamente.

Deverá ser instituída respiração artificial com oxigénio, se necessário.

O carvão activado diminui a absorção gastrointestinal da nicotina.
Terapêutica interrompida
Adesivos: Se se esquecer de mudar o seu adesivo na hora em que é costume fazê-lo, mude-o logo que se lembrar. Depois continue como anteriormente, a mudar na hora habitual.
Cuidados no armazenamento
Sistema transdérmico: Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os adesivos dentro da embalagem, nas suas saquetas protectoras,
até estar pronto para colocar um deles.

Pastilhas: Não conservar acima dos 30ºC.
Manter na embalagem de origem para proteger da humidade.

Gomas: Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antiarrítmicos + Nicotina

Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QT
Interacções: Aumentam o efeito da adenosina com maior toxicidade: - Nicotina - Nicotina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nicotina + Adenosina

Observações: Não foram definitivamente estabelecidas interações clínicas relevantes entre a terapia de substituição nicotínica e outros fármacos. Os profissionais de saúde devem recordar que a supressão do hábito de fumar pode requerer o ajustamento de alguns medicamentos.
Interacções: Contudo, é possível que a nicotina potencie os efeitos hemodinâmicos da adenosina. - Adenosina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Paracetamol + Cafeína + Nicotina

Observações: Não existem interações de segurança relevantes entre o ácido acetilsalicílico e o paracetamol.
Interacções: Cafeína e Nicotina, fenitoína e fenilpropanolamina: Reduzem a semi-vida de eliminação da cafeína. - Nicotina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bupropiom (Bupropiona) + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de Bupropiom e sistemas transdérmicos de nicotina (STN) pode originar um aumento da pressão arterial. - Nicotina
Não recomendado/Evitar

Papaverina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: O cloridrato de papaverina não deve ser usado em conjunto com a nicotina já que o seu efeito vasodilatador pode ser diminuído ou abolido. - Nicotina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP) + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos redutores da pressão arterial de medicamentos bloqueadores ganglionares, por exemplo, nicotina transdérmica e substâncias vasoativas tais como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio ou bloqueadores adrenérgicos. - Nicotina
Não recomendado/Evitar

Mesilato de di-hidroergotamina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de agentes vasoconstritores, incluindo alcalóides da ergotamina, sumatriptano, e outros agonistas dos receptores 5HT1 e nicotina (por exemplo, grandes fumadores) deve ser evitada, uma vez que pode resultar numa vasoconstrição acentuada. - Nicotina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Clomipramina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Indutores conhecidos de CYP1A2 (por exemplo, nicotina/componentes do fumo do tabaco) diminuem as concentrações plasmáticas dos medicamentos tricíclicos. Em fumadores de cigarros, as concentrações plasmáticas da clomipramina no estado estacionário diminuíram em 2 vezes comparados com não fumadores (sem alteração da N-desmetilclomipramina). - Nicotina
Usar com precaução

Memantina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: Devido aos efeitos farmacológicos e ao mecanismo de acção da memantina, poderão ocorrer as seguintes interacções: Outras substâncias activas, como a cimetidina, ranitidina, procaínamida, quinidina, quinina e nicotina, que utilizam o mesmo sistema de transporte renal de catiões que a amantadina, também poderão interagir com a memantina, conduzindo a um risco potencial de aumento dos seus níveis séricos. - Nicotina
Usar com precaução

Heparina sódica + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: Abuso de nicotina: É possível a inibição do efeito da heparina. - Nicotina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Imipramina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: Indutores das enzimas hepáticas: Os fármacos que activam o sistema enzimático da mono-amino-oxigenase hepática (por ex. barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina e Contraceptivos orais) podem acelerar o metabolismo e diminuir as concentrações plasmáticas da imipramina, reduzindo a eficácia. Pode registar-se um aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína e carbamazepina, com os correspondentes efeitos adversos. Poderá ser necessário ajustar a dose destes fármacos. - Nicotina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cafeína + Ergotamina + Metamizol + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: Nicotina: em alguns pacientes, produz vasoconstrição, aumentando os efeitos da ergotamina / cafeína. - Nicotina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Citisina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea do medicamento e fumar ou usar produtos que contêm nicotina pode levar a agravamento dos efeitos adversos da nicotina. - Nicotina
Usar com precaução

Mesilato de Di-hidroergotamina + Metamizol + Cafeína + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: A nicotina pode provocar vasoconstrição em alguns pacientes, predispondo a uma resposta isquémica mais acentuada a terapia com derivados do ergot. - Nicotina
Usar com precaução

Metamizol + Cafeína + Drotaverina + Nicotina

Observações: n.d.
Interacções: A nicotina aumenta a depuração da cafeína. - Nicotina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Nicotina
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024