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ISOTREX

Isotretinoína

STIEFEL
Medicamento com Advertência na Gravidez Medicamento com Advertência no Aleitamento Medicamento com Advertência na Insuficiência Hepática Medicamento com Advertência na Insuficiência Renal Medicamento com Advertência na Condução Medicamento Sujeito a Receita Médica (MSRM) Clique para ver o Resumo de Grupo: ISOTREX
O que é
A Isotretinoína é um medicamento utilizado para o tratamento de acne grave. Por vezes é também usado na prevenção de certos tipos de cancro de pele.

É um retinóide, o que significa que deriva da vitamina A e pode ser encontrada em pequenas quantidades naturalmente no corpo.

A Isotretinoína liga e ativa os recetores nucleares do ácido retinóico (RAR), regulando assim a proliferação e diferenciação celular.

Este agente imunomodulador e também apresenta as respostas anti-inflamatórios e inibem a ornitina descarboxilase, diminuindo assim a síntese de poliamina e queratinização.
Usos comuns
Ainda não se conhece o mecanismo exato de atuação da Isotretinoína. No entanto, em 2011, pesquisadores sugeriram que o fármaco regula fatores de transcrição da família Forkhead Box class O (FoxO) desencadeando uma série de mecanismos que resulta na apoptose de várias células do organismo. Esta hipótese explicaria todos os efeitos colaterais causados pela droga.

A Isotretinoína está disponível para uso oral e tópico. No que se refere ao tratamento da acne, seu efeito consiste na redução do tamanho da glândula sebácea e redução da secreção oleosa e o tratamento dura aproximadamente de 6 a 8 meses sob critério médico. As doses usuais são de 0,5 a 1 mg/kg.

Quando a acne alcança os graus II e III uma das opções de tratamento é a Isotretinoína, substância derivada da vitamina A.

A Isotretinoína consegue também eliminar as condições que propiciam o desenvolvimento de bactérias e a inflamação. Atua ainda evitando a obstrução da abertura do folículo piloso e reduz a inflamação.

Usualmente, percebe-se melhora da acne desde o início do tratamento com a Isotretinoína, mas é possível ocorrer uma piora entre a segunda e a sexta semana.

Depois, ocorre a evolução gradativa para o desaparecimento das lesões.
Tipo
pequena molécula
Indicações
Formas graves de acne (tais como acne nódulo-quística, acne conglobata ou acne em risco de originar cicatrizes definitivas) resistente a ciclos adequados de terapêutica convencional com antibioterapia sistémica e terapêutica tópica.
Classificação CFT
13.04.02.01 : De aplicação tópica
Mecanismo de ação
A Isotretinoína reduz sensivelmente a produção de sebo e encolhe as glândulas sebáceas.

Estabiliza queratinização e impede a formação de comedões.

Ele também reduz a inflamação na acne inflamatória moderada a grave.

O mecanismo exato de ação é desconhecido, porém sabe-se que ele altera a transcrição do DNA.
Posologia orientativa
Adultos, incluindo adolescentes e idosos:
A terapêutica com Isotretinoína deverá ser iniciada numa dose de 0,5 mg/Kg/dia.
Administração
A Isotretinoína deverá apenas ser prescrita por, ou sob a supervisão de, médicos com experiência na utilização de retinóides por via sistémica no tratamento da acne grave e com conhecimento dos riscos da terapêutica com a isotretinoína bem como dos requisitos de monitorização.
As cápsulas devem ser ingeridas com alimentos, uma ou duas vezes por dia
Contraindicações
A Isotretinoína está contraindicada em mulheres grávidas ou a amamentar.
A Isotretinoína está contraindicada em mulheres com potencial para engravidar exceto se todas as condições do Programa de Prevenção da Gravidez forem cumpridas.
A Isotretinoína é também contraindicada em doentes com hipersensibilidade à Isotretinoína.
A Isotretinoína está ainda contraindicada em doentes
Com insuficiência hepática
Com valores de lipidemia excessivamente elevados
Com hipervitaminose A
Em tratamento concomitante com tetraciclinas.
Efeitos indesejáveis/adversos
Efeitos secundários muito frequentes (mais do que 1 em cada 10 doentes em tratamento podem experimentar efeitos secundários):
– Aumento do risco de aborto e danos para o feto.
– Aumento dos níveis das enzimas hepáticas.
– Secura e irritação dos olhos, inflamação das pálpebras (blefarite), conjuntivite.
– Inflamação dos lábios (quilite), secura e inflamação da pele (dermatite), e descamação da pele, prurido, erupções cutâneas avermelhadas e pele frágil, com risco de feridas causadas por fricção.
– Dores musculares e das articulações, dores nas costas (especialmente em pessoas mais jovens).
– Anemia e alterações na composição do sangue.
– Alteração dos níveis de lípidos no sangue.

Efeitos secundários frequentes (entre 1 a 10 em 100 doentes em tratamento podem experimentar efeitos secundários):
– Dores de cabeça, secura das membranas mucosas do nariz, sangramento do nariz, inflamação do nariz e garganta.
– Aumento dos níveis do colesterol no sangue, dos níveis de açúcar no sangue, sangue na urina, proteínas na urina.

Efeitos secundários raros (entre 1 e 10 em 10000 doentes em tratamento podem experimentar efeitos secundários):
– Reações alérgicas da pele e outras reações de hipersensibilidade, queda de cabelo, depressão, agravamento da depressão existente, ansiedade, tendência de comportamentos agressivos, alterações de humor.

Efeitos secundários muito raros (menos de 1 em 10000 doentes em tratamento pode experimentar efeitos secundários):
– Infeções baterianas, alterações no sistema linfático, diabetes.
– Alteração comportamental, sintomas de alteração mental, pensamentos suicidas, tentativas desuicídio e suicídio.
– Hipertensão intracraniana benigna (aumento da pressão dentro do crânio, de origem desconhecida).
– Espasmos, sonolência, tonturas.
– Cataratas, vista turva, opacidade e inflamação da córnea, edema ocular.
– Dificuldade de visualização de cores, irritação às lentes de contato, diminuição da visão noturna, aumento da sensibilidade à luz, distúrbios visuais.
– Alterações na audição, alterações na voz, secura da garganta.
– Inflamação das membranas das veias.
– Aperto no peito (broncospasmos) - particularmente se sofre de asma.
– Inflamação do intestino grosso e delgado, sangramento gastrointestinal, diarreia com sangue.
– Inflamação do pâncreas.
– Inflamação do fígado que causa amarelecimento da parte branca dos olhos e da pele (hepatite).
– Naúseas.
– Artrite, calcificação dos ligamentos e tendões, inflamação dos tendões (tendinite), alterações no crescimento ósseo, protuberância óssea, redução da densidade óssea.
– Inflamação dos rins.
– Níveis masculinos de pêlos no corpo das mulheres, alterações nas unhas, infeções das unhas, aumento da pigmentação cutânea e sensibilidade à luz solar, aumento da transpiração.

Efeitos secundários de frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos
dados disponíveis):
– Erupções cutâneas graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica), que são potencialmente fatais e requerem atenção médica imediata.
– Aparecem inicialmente como manchas circulares, muitas vezes com bolhas centrais, geralmente nos braços e mãos ou pernas e pés, as erupções cutâneas mais graves podem incluir formação de bolhas no tórax nas costas.
– Podem ocorrer sintomas adicionais, tais como infeção dos olhos (conjuntivite) ou úlceras na boca, garganta ou nariz.
– As formas graves de erupção podem progredir para descamação generalizada da pele que pode ser fatal.
Estas erupções cutâneas graves são geralmente precedidas por febre, dores de cabeça, dores no corpo (sintomas de gripe).

Se desenvolver uma erupção cutânea ou estes sintomas cutâneos, pare de tomar Isotretinoína e contate o seu médico imediatamente.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Malformações craneofaciais e cardíacas; deve ser usada contracepção eficaz durante pelo menos 1 mês antes do tratamento oral, durante o tratamento e pelo menos 1 mês após a suspensão; evitar também o tratamento tópico. Nocivo para o feto; o risco ultrapassa o benefício e, portanto, está contra-indicado na gravidez. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:Evitar.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Insuf. Renal:Evitar; maior risco de toxicidade.
Conducao
Conducao:
Conducao:Devido a possíveis distúrbios visuais (por exemplo, diminuição da visão noturna / diminuição da adaptação dos olhos à escuridão) os doentes devem ter precaução na condução.
Precauções gerais
Plano de Prevenção da Gravidez
A Isotretinoína é teratogénica. Isto significa que é provável que provoque malformações graves no seu bebé.

Existe ainda um risco aumentado de aborto espontâneo. Assim, a Isotretinoína está contraindicada em mulheres grávidas ou em período de aleitamento.

Os restantes doentes apenas devem tomar Isotretinoína de acordo com as indicações do seu Médico e após compreender e aceitar todas as informações por ele transmitidas.

Se tiver dúvidas consulte o seu Médico ou Farmacêutico antes de iniciar o tratamento.

As mulheres em idade fértil apenas podem realizar o tratamento com Isotretinoína se cumprirem todas as seguintes condições do Plano de Prevenção da Gravidez:
– Sofre de uma forma grave de acne (tal como acne nódulo-quística, acne conglobata ou acne em risco de originar cicatrizes definitivas) resistente a ciclos adequados de terapêutica convencional com antibioterapia sistémica e terapêutica tópica
– Compreende o significado de risco teratogénico
– Compreende a necessidade de um seguimento mensal rigoroso
– Compreende e aceita fazer contracepção eficaz, sem interrupções, 1 mês antes do início do tratamento, durante o tratamento e pelo menos 1 após terminar tratamento.

Tem de utilizar pelo menos um método contracetivo, de preferência dois métodos complementares, incluindo um método de barreira (preservativo).
– Mesmo se for amenorreica (não menstruada), deve seguir todas as recomendações relativas à contracepção eficaz
– Deve ser capaz de cumprir rigorosamente as medidas contraceptivas eficazes
– Conhece e compreende as potenciais consequências de uma gravidez e a necessidade de consultar imediatamente o Médico se houver risco de gravidez
– Compreende a necessidade e aceita submeter-se a um teste de gravidez antes do início, durante e 5 semanas após a conclusão do tratamento
– Compreende os riscos e as precauções necessárias associadas ao uso de Isotretinoína – Compreende a necessidade das medidas de precaução acima descritas que estão associadas à utilização de Isotretinoína.

O Plano de Prevenção da Gravidez (PPG) foi criado para assegurar uma correcta e eficaz contracepção de modo a evitar a gravidez durante o tratamento com a Isotretinoína e consequentemente a exposição fetal à mesma.

O PPG consiste na seguinte documentação a ser-lhe entregue pelo seu Médico: Guia do tratamento para o doente, que contem informação sobre o acne e o tratamento com Isotretinoína, sobre as malformações no feto que podem ocorrer em caso de gravidez durante o tratamento com Isotretinoína e sobre métodos contraceptivos; Formulário de consentimento informado.

Teste de Gravidez:
Antes do início do tratamento
– para excluir a possibilidade de uma gravidez antes de se iniciar a contraceção, deve consultar o seu Médico após ter usado contraceção eficaz, pelo menos durante o último mês, para realizar um teste de modo a excluir uma gravidez. O Médico registará a data e o resultado do teste.

Consultas de seguimento
– deve consultar o seu Médico a cada 28 dias para seguimento e, possivelmente, realização de testes de gravidez.

Fim do tratamento
– para excluir uma gravidez, deve realizar um último teste 5 semanas após o final do tratamento.

Restrições à prescrição e dispensa: A prescrição de Isotretinoína a mulheres que possam vir a engravidar é limitada a 30 dias.

A continuação do tratamento exige uma nova prescrição, devendo a dispensa do medicamento ocorrer até no máximo 7 dias após a prescrição.

Recomenda-se que a realização de um teste de gravidez, a prescrição e a dispensa de Isotretinoína ocorram no mesmo dia.

Doentes do sexo masculino: O conteúdo de Isotretinoína no esperma não aparenta ter qualquer efeito teratogénico. Não partilhe as cápsulas de Isotretinoína com ninguém, especialmente do sexo feminino.

Doação de sangue: Não pode doar sangue durante o tratamento com Isotretinoína, nem durante 1 mês após o fim do tratamento. Este facto deve-se ao potencial risco para o feto de uma mulher grávida que receba o sangue.

Outras medidas de precaução: Não forneça este medicamento a outra pessoa e devolva as cápsulas não utilizadas ao seu farmacêutico no final do tratamento.

Perturbações do foro psiquiátrico: Podem ocorrer casos de depressão, agravamento da depressão existente, ansiedade, tendências agressivas, alterações de humor, sintomas psicóticos e, raramente, pensamentos suicidas, tentativa de suicídio e suicídio durante o tratamento com Isotretinoína.

Deve tomar precauções especiais se tem história clínica de depressão. A descontinuação do tratamento com Isotretinoína pode não ser suficiente para aliviar os sintomas da depressão pelo que pode ser necessário efectuar uma avaliação psiquiátrica ou psicológica.

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Pode ocorrer exacerbação aguda da acne no período inicial de tratamento que cede com a continuação do tratamento, habitualmente em 7-10 dias, e que geralmente não exige o ajuste da dose.

Deve evitar a exposição prolongada ao sol ou a radiação UV e deve usar um protector solar com elevado factor de proteção (no mínimo de 15).

Deve evitar a dermoabrasão agressiva ou o tratamento com laser durante o tratamento com Isotretinoína por um período de 5 a 6 meses após a conclusão do tratamento, devido ao risco de ocorrência de cicatrizes hipertróficas e hiper ou hipopigmentação pós-inflamatória nas zonas tratadas.

Deve evitar a depilação com cera durante o tratamento com Isotretinoína, bem como nos 6 meses seguintes ao tratamento, devido ao risco de ocorrência de dermatite.

Deve evitar a administração concomitante de Isotretinoína com agentes anti-acneicos tópicos, de ação queratolítica ou exfoliativa, pois pode aumentar a irritação local.

Deve utilizar um creme hidratante e um baton para os lábios desde o início do tratamento uma vez que é provável que a Isotretinoína cause secura da pele e dos lábios.

Afeções oculares: Pode ocorrer secura ocular, opacidade da córnea, diminuição da visão nocturna e inflamação (queratite), que se resolvem normalmente com a descontinuação da terapêutica.

A secura ocular pode ser avaliada com a aplicação de um unguento lubrificante oftalmológico ou de lágrimas artificiais.

Pode ocorrer intolerância às lentes de contacto, o que pode exigir que use óculos durante o tratamento.

A diminuição de visão noturna pode ocorrer subitamente. No caso de perturbações visuais consulte um Médico oftalmologista. Pode ser necessária a interrupção do tratamento com Isotretinoína.

Afeções músculo-esqueléticas e dos tecidos conjuntivos: Esteja ciente de que podem ocorrer dores musculares e das articulações, particularmente se apresenta actividade física intensa.

Perturbações do sistema nervoso: Pode ocorrer hipertensão intracraniana benigna durante o uso concomitante de tetraciclinas.

Os sinais e sintomas de hipertensão intracraniana benigna (aumento da pressão dentro do crânio, de origem desconhecida) incluem dor de cabeça, náuseas e vómitos, distúrbios visuais e papiloedema.

Se desenvolver estes sintomas deve descontinuar imediatamente o tratamento com Isotretinoína.

Afeções hepatobiliares: A função hepática deve ser controlada antes do início do tratamento, 1 mês depois do início e posteriormente, de 3 em 3 meses, excepto se houver indicação clínica para monitorização mais frequente.

Compromisso da função renal: A Isotretinoína pode ser administrada em doentes com compromisso renal.

No entanto, recomenda-se que inicie o tratamento numa dose baixa e que esta seja aumentada progressivamente até à dose máxima tolerada.

Níveis elevados de lípidos no sangue: Devem ser determinados os valores dos lipídicos plasmáticos (em jejum), antes do início do tratamento, 1 mês após o início do tratamento e, posteriormente, de 3 em 3 meses.

Doenças gastrointestinais: Se apresentar diarreia com sangue (hemorrágica) deve parar imediatamente o tratamento e contactar o seu Médico.

Reações alérgicas: Se apresentar qualquer reação alérgica grave (p.ex. reação na pele), pare o tratamento e contacte o seu Médico.

Doentes de alto-risco: Se sofre de diabetes, obesidade, alcoolismo ou distúrbios do metabolismo lipídico pode necessitar de determinações mais frequentes dos valores plasmáticos dos lípidos e/ou da glicemia.
Cuidados com a dieta
As cápsulas devem ser ingeridas com alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
A isotretinoína é um derivado da vitamina A.
Embora a toxicidade aguda da Isotretinoína seja reduzida, podem surgir sinais de hipervitaminose A em caso de sobredosagem acidental.
As manifestações de toxicidade aguda da vitamina A incluem cefaleias graves, náuseas ou vómitos, sonolência, irritabilidade e prurido.
Os sinais e sintomas de uma sobredosagem acidental ou intencional com a Isotretinoína seriam, provavelmente, idênticos.
Espera-se que estes sintomas sejam reversíveis e que se resolvam sem a necessidade de tratamento.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar. Deve informar o seu Médico se se esqueceu de tomar o medicamento.
Cuidados no armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Conservar na embalagem de origem.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.

Multivitaminas + Ácido linoleico + Lecitina + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: A vitamina A pode interagir com alguns fármacos como a colestiramina, colestipol, neomicina, suplementos de cálcio, anticoagulantes orais, etretinato e isotretinoína.

Retinol (ou vitamina A) + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: Dada a possibilidade de reacções adversas aditivas, em indivíduos medicados com retinóides (isotretinoína, etretinato) deve ser evitada a administração de vitamina A.
Potencialmente Grave

Isotretinoína + Retinol (ou vitamina A)

Observações: N.D.
Interações: Os doentes não devem tomar vitamina A concomitantemente devido ao risco de desenvolvimento de hipervitaminose A.
Potencialmente Grave

Isotretinoína + Tetraciclinas

Observações: N.D.
Interações: Foram notificados casos de hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor cerebral) com o uso concomitante de isotretinoína e tetraciclinas. Assim, o tratamento concomitante com tetraciclinas tem que ser evitado.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Isotretinoína + Medicamentos/Produtos de aplicação tópica

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de isotretinoína com agentes tópicos queratolíticos ou esfoliativos anti-acne deve ser evitada pois pode aumentar a irritação local.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfatocoferol + Piridoxina + Retinol + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: O uso concomitante de isotretinoína com retinol pode resultar em efeitos aditivos tóxicos.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: A isotretínoina aumenta as concentrações plasmáticas do abacavir.

Clindamicina + Peróxido de benzoílo + Isotretinoína

Observações: Não foram realizados estudos formais de interação fármaco-fármaco com Clindamicina/Peróxido de benzoílo.
Interações: A aplicação concomitante de Clindamicina/Peróxido de benzoílo com tretinoína, isotretinoína e tazaroteno deve ser evitada uma vez que o peróxido de benzoílo pode reduzir a sua eficácia e aumentar a irritação. Se for necessário tratamento de combinação, os medicamentos devem ser aplicados em diferentes horas do dia (ex. um de manhã e o outro à noite).
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: A Isotretínoina aumenta as concentrações plasmáticas do abacavir.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina + Isotretinoína

Observações: N.D.
Interações: O etanol e a isotretínoina aumentam as concentrações plasmáticas do abacavir.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017