Fulvestrant
O que é
Fulvestrant pertence ao grupo dos bloqueadores de estrogénio.
Os estrogénios são um tipo de hormonas sexuais femininas que podem em alguns casos estar envolvidos no crescimento do cancro da mama.
Fulvestrant é utilizado no tratamento do cancro da mama avançado ou metastático em mulheres pós-menopáusicas.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Os estrogénios são um tipo de hormonas sexuais femininas que podem em alguns casos estar envolvidos no crescimento do cancro da mama.
Fulvestrant é utilizado no tratamento do cancro da mama avançado ou metastático em mulheres pós-menopáusicas.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Tratamento de certos tipos de cancro da mama avançado em mulheres após a menopausa que não responderam bem a outros medicamentos (por exemplo, medicamentos antiestrogenio ou terapia.
Fulvestrant é um antagonista do receptor de estrogénio.
Funciona através do bloqueio de estrogénio em tumores que necessitam de estrogénio para crescer.
Fulvestrant é um antagonista do receptor de estrogénio.
Funciona através do bloqueio de estrogénio em tumores que necessitam de estrogénio para crescer.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Está indicado no tratamento de mulheres pós-menopaúsicas com carcinoma da mama, localmente avançado ou metastático, positivo para o receptor de estrogénio, em doença recidivante durante ou após terapêutica antiestrogénica adjuvante ou em progressão com terapêutica com um antiestrogénio.
Classificação CFT
16.2.2.1 : Antiestrogénios
Mecanismo de ação
Fulvestrant é um antagonista competitivo do receptor de estrogénio (RE) com uma afinidade comparável à do estradiol.
Fulvestrant bloqueia as acções tróficas dos estrogénios sem qualquer actividade agonista parcial (do tipo estrogénio).
O mecanismo de acção está associado à diminuição (down regulation) dos níveis do receptor de estrogénio.
Os ensaios clínicos em mulheres pós-menopáusicas com carcinoma da mama primário demonstraram que Fulvestrant diminui (down-regulates) de um modo significativo o RE em tumores positivos para o RE em comparação com placebo.
Houve igualmente uma redução significativa da expressão do receptor de progesterona consistente com a ausência de efeitos intrínsecos agonistas do estrogénio.
Também foi demonstrado que, no contexto do tratamento neoadjuvante de tumores da mama na pós-menopausa, Fulvestrant 500 mg diminui (down-regulates) o RE e o marcador de proliferação Ki67 em maior grau do que fulvestrant 250 mg.
Fulvestrant bloqueia as acções tróficas dos estrogénios sem qualquer actividade agonista parcial (do tipo estrogénio).
O mecanismo de acção está associado à diminuição (down regulation) dos níveis do receptor de estrogénio.
Os ensaios clínicos em mulheres pós-menopáusicas com carcinoma da mama primário demonstraram que Fulvestrant diminui (down-regulates) de um modo significativo o RE em tumores positivos para o RE em comparação com placebo.
Houve igualmente uma redução significativa da expressão do receptor de progesterona consistente com a ausência de efeitos intrínsecos agonistas do estrogénio.
Também foi demonstrado que, no contexto do tratamento neoadjuvante de tumores da mama na pós-menopausa, Fulvestrant 500 mg diminui (down-regulates) o RE e o marcador de proliferação Ki67 em maior grau do que fulvestrant 250 mg.
Posologia orientativa
Mulheres adultas (incluindo idosas)
A dose recomendada é de 500 mg em intervalos de um mês, com uma dose adicional de 500 mg administrada duas semanas após a dose inicial.
A dose recomendada é de 500 mg em intervalos de um mês, com uma dose adicional de 500 mg administrada duas semanas após a dose inicial.
Administração
Deve ser administrado em duas injecções consecutivas de 5 ml por injecção intramuscular lenta (1-2 minutos/injecção), uma em cada nádega.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Fulvestrant.
Gravidez e aleitamento.
Afecção hepática grave.
Gravidez e aleitamento.
Afecção hepática grave.
Efeitos indesejáveis/adversos
Pode necessitar de tratamento médico imediato se experimentar algum dos seguintes efeitos secundários:
• Reacções alérgicas (hipersensibilidade), incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta
• Tromboembolismo (aumento do risco de coágulos sanguíneos)*
• Inflamação do fígado (hepatite)
• Insuficiência do fígado
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro se tiver quaisquer dos seguintes efeitos secundários:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 doentes)
• Reacções no local da injecção, tais como dor e/ou inflamação
• Níveis anormais das enzimas do fígado (em análises ao sangue)*
• Náuseas (sentir-se doente)
• Fraqueza, cansaço*
Todos os outros efeitos secundários:
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 doentes)
• Dores de cabeça
• Afrontamentos
• Vómitos, diarreia ou perda de apetite*
• Erupção cutânea (na pele)
• Infecções das vias urinárias
• Dores nas costas*
• Aumento da bilirrubina (pigmento da bílis produzido pelo fígado)
• Tromboembolismo (aumento do risco de coágulos sanguíneos)*
• Reacções alérgicas (hipersensibilidade), incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
• Hemorragia vaginal, corrimento vaginal esbranquiçado, espesso, e candidíase (infecção)
• Nódoas negras e hemorragia no local da injecção
• Aumento da gama-GT, uma enzima do fígado avaliada em análises ao sangue
• Inflamação do fígado (hepatite)
• Insuficiência do fígado
* Inclui os efeitos secundários para os quais o papel exato de Fulvestrant não pode ser avaliado devido à doença subjacente.
• Reacções alérgicas (hipersensibilidade), incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta
• Tromboembolismo (aumento do risco de coágulos sanguíneos)*
• Inflamação do fígado (hepatite)
• Insuficiência do fígado
Fale com o médico, farmacêutico ou enfermeiro se tiver quaisquer dos seguintes efeitos secundários:
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 doentes)
• Reacções no local da injecção, tais como dor e/ou inflamação
• Níveis anormais das enzimas do fígado (em análises ao sangue)*
• Náuseas (sentir-se doente)
• Fraqueza, cansaço*
Todos os outros efeitos secundários:
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 doentes)
• Dores de cabeça
• Afrontamentos
• Vómitos, diarreia ou perda de apetite*
• Erupção cutânea (na pele)
• Infecções das vias urinárias
• Dores nas costas*
• Aumento da bilirrubina (pigmento da bílis produzido pelo fígado)
• Tromboembolismo (aumento do risco de coágulos sanguíneos)*
• Reacções alérgicas (hipersensibilidade), incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 pessoas)
• Hemorragia vaginal, corrimento vaginal esbranquiçado, espesso, e candidíase (infecção)
• Nódoas negras e hemorragia no local da injecção
• Aumento da gama-GT, uma enzima do fígado avaliada em análises ao sangue
• Inflamação do fígado (hepatite)
• Insuficiência do fígado
* Inclui os efeitos secundários para os quais o papel exato de Fulvestrant não pode ser avaliado devido à doença subjacente.
Advertências
Aleitamento:Não deve amamentar durante o tratamento com este medicamento.
Insuf. Hepática:Reduzir a dose na IH moderada; evitar na grave.
Gravidez:Não deve utilizar este medicamento se estiver grávida.
Condução:Se se sentir cansada após o tratamento, não conduza nem utilize máquinas.
Dopping:Outras substâncias antiestrogénicas. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções gerais
Fulvestrant deve ser utilizado com precaução em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina inferior a 30 ml/min).
Devido à administração por via intramuscular, Fulvestrant deve ser utilizado com precaução no caso de tratamento de doentes com diátese hemorrágica, trombocitopenia ou que estejam a tomar anticoagulantes.
Os acidentes tromboembólicos são frequentemente observados em mulheres com carcinoma da mama avançado e foram observados nos ensaios clínicos com Fulvestrant.
Este facto deverá ser considerado quando Fulvestrant é prescrito a doentes de risco.
Não existem dados a longo prazo sobre o efeito de fulvestrant no osso.
Devido ao mecanismo de acção de Fulvestrant, existe um risco potencial de osteoporose.
População pediátrica Fulvestrant não é recomendado para utilização em crianças e adolescentes dado que a segurança e eficácia não foram estabelecidas neste grupo de doentes.
Devido à administração por via intramuscular, Fulvestrant deve ser utilizado com precaução no caso de tratamento de doentes com diátese hemorrágica, trombocitopenia ou que estejam a tomar anticoagulantes.
Os acidentes tromboembólicos são frequentemente observados em mulheres com carcinoma da mama avançado e foram observados nos ensaios clínicos com Fulvestrant.
Este facto deverá ser considerado quando Fulvestrant é prescrito a doentes de risco.
Não existem dados a longo prazo sobre o efeito de fulvestrant no osso.
Devido ao mecanismo de acção de Fulvestrant, existe um risco potencial de osteoporose.
População pediátrica Fulvestrant não é recomendado para utilização em crianças e adolescentes dado que a segurança e eficácia não foram estabelecidas neste grupo de doentes.
Cuidados com a dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se tratamento de suporte sintomático.
Caso ocorra sobredosagem, recomenda-se tratamento de suporte sintomático.
Terapêutica interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no armazenamento
Conservar e transportar no frigorífico (2ºC-8ºC).
Conservar a seringa pré-cheia na embalagem de origem para proteger da luz.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Conservar a seringa pré-cheia na embalagem de origem para proteger da luz.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Fulvestrant + Midazolam
Observações: n.d.Interacções: Um estudo de interacção clínica com midazolam (substrato do CYP3A4) demonstrou que fulvestrant não inibe o CYP3A4. - Midazolam
Fulvestrant + Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Os estudos de interacção clínica com rifampicina (indutor do CYP3A4) não mostraram uma alteração clinicamente relevante na depuração de fulvestrant. Assim, não é necessário um ajuste da dose em doentes que recebem fulvestrant e inibidores ou indutores do CYP3A4 concomitantemente. - Rifampicina (rifampina)
Fulvestrant + Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Os estudos de interacção clínica com cetoconazol (inibidor do CYP3A4) não mostraram uma alteração clinicamente relevante na depuração de fulvestrant. Assim, não é necessário um ajuste da dose em doentes que recebem fulvestrant e inibidores ou indutores do CYP3A4 concomitantemente. - Cetoconazol
Fulvestrant + Substratos do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Um estudo de interacção clínica com midazolam (substrato do CYP3A4) demonstrou que fulvestrant não inibe o CYP3A4. - Substratos do CYP3A4
Fulvestrant + Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Os estudos de interacção clínica com cetoconazol (inibidor do CYP3A4) não mostraram uma alteração clinicamente relevante na depuração de fulvestrant. Assim, não é necessário um ajuste da dose em doentes que recebem fulvestrant e inibidores ou indutores do CYP3A4 concomitantemente. - Inibidores do CYP3A4
Fulvestrant + Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Os estudos de interacção clínica com rifampicina (indutor do CYP3A4) não mostraram uma alteração clinicamente relevante na depuração de fulvestrant. Assim, não é necessário um ajuste da dose em doentes que recebem fulvestrant e inibidores ou indutores do CYP3A4 concomitantemente. - Indutores do CYP3A4
Palbociclib + Fulvestrant
Observações: Palbociclib é metabolizado principalmente pela CYP3A e pela SULT2A1, uma enzima da família das sulfotransferases (SULT). In vivo, palbociclib é um inibidor fraco e dependente do tempo da CYP3A.Interacções: Dados de um estudo clínico com doentes com cancro da mama demonstraram a ausência de interacções medicamentosas clinicamente relevantes entre palbociclib e fulvestrant quando os dois medicamentos foram co-administrados. - Fulvestrant
Abemaciclib + Fulvestrant
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Fulvestrant
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
