Prasugrel
O que é
Prasugrel pertence a um grupo de medicamentos denominados agentes antiagregantes plaquetários.
As plaquetas são partículas de células muito pequenas que circulam no sangue.
Quando um vaso sanguíneo fica danificado, por exemplo, se é cortado, as plaquetas agrupam-se para ajudar a formar um coágulo sanguíneo (trombo).
Por isso, as plaquetas são essenciais para ajudar a parar a hemorragia.
Se os coágulos se formam dentro de um vaso sanguíneo endurecido, como uma artéria, podem ser muito perigosos pois podem parar o fornecimento de sangue, provocando um ataque cardíaco (enfarte do miocárdio), acidente vascular cerebral ou morte.
A formação de coágulos nas artérias que fornecem sangue ao coração também pode reduzir o fornecimento de sangue, causando angina instável (uma dor no peito grave).
Prasugrel inibe as plaquetas de se agruparem reduzindo, assim, a hipótese de formação de coágulos.
As plaquetas são partículas de células muito pequenas que circulam no sangue.
Quando um vaso sanguíneo fica danificado, por exemplo, se é cortado, as plaquetas agrupam-se para ajudar a formar um coágulo sanguíneo (trombo).
Por isso, as plaquetas são essenciais para ajudar a parar a hemorragia.
Se os coágulos se formam dentro de um vaso sanguíneo endurecido, como uma artéria, podem ser muito perigosos pois podem parar o fornecimento de sangue, provocando um ataque cardíaco (enfarte do miocárdio), acidente vascular cerebral ou morte.
A formação de coágulos nas artérias que fornecem sangue ao coração também pode reduzir o fornecimento de sangue, causando angina instável (uma dor no peito grave).
Prasugrel inibe as plaquetas de se agruparem reduzindo, assim, a hipótese de formação de coágulos.
Usos comuns
Prasugrel é utilizado para prevenir acidentres cerebrovasculares, ataques cardíacos ou outros problemas sérios do coração ou dos vasos sanguíneos.
É administrado a pacientes sofreram um ataque cardíaco ou angina instável antes da realização de um procedimento cirúrgico denominado Intervenção Coronária Percutânea (ICP).
Pode também ter-lhe sido colocado um ou mais stents para manter aberta uma artéria bloqueada ou estreitada que fornece sangue ao coração.
Prasugrel reduz as hipóteses de o paciente ter outro ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral ou de morrer de qualquer um destes acontecimentos aterotrombóticos.
O médico receitará também ácido acetilsalicílico (aspirina), outro agente antiagregante plaquetário.
É administrado a pacientes sofreram um ataque cardíaco ou angina instável antes da realização de um procedimento cirúrgico denominado Intervenção Coronária Percutânea (ICP).
Pode também ter-lhe sido colocado um ou mais stents para manter aberta uma artéria bloqueada ou estreitada que fornece sangue ao coração.
Prasugrel reduz as hipóteses de o paciente ter outro ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral ou de morrer de qualquer um destes acontecimentos aterotrombóticos.
O médico receitará também ácido acetilsalicílico (aspirina), outro agente antiagregante plaquetário.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Prasugrel em coadministração com ácido acetilsalicílico (AAS) é indicado na prevenção de acontecimentos aterotrombóticos em doentes adultos com síndrome coronária aguda (i.e. angina instável, enfarte agudo do miocárdio sem elevação do segmento ST [AI/EAMSEST] ou enfarte agudo do miocárdio com elevação do segmento ST [EAMCEST] submetidos a intervenção coronária percutânea (ICP) primária ou diferida.
Classificação CFT
4.3.1.3 : Antiagregantes plaquetários
Mecanismo de ação
Prasugrel é um inibidor da activação e agregação plaquetárias através da ligação irreversível do seu metabólito aos receptores plaquetários do difosfato de adenosina (ADP) de classe P2Y12.
Dado que as plaquetas participam na génese e na evolução das complicações trombóticas da doença aterosclerótica, a inibição da função plaquetária pode resultar na redução da taxa de acontecimentos cardiovasculares, tais como morte, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral.
Após uma dose de carga de 60 mg de prasugrel, a inibição da agregação plaquetária induzida por ADP ocorre aos 15 minutos com 5μM de ADP e aos 30 minutos com 20μM de ADP. Com o prasugrel, a inibição máxima pelo prasugrel da agregação plaquetária induzida por ADP é 83% com 5μM de ADP e 79% com 20μM de ADP; em ambos os casos 89% dos indivíduos saudáveis e doentes estáveis com aterosclerose atingem pelo menos 50% de inibição plaquetária no intervalo de 1 hora.
A inibição da agregação plaquetária mediada pelo prasugrel apresenta uma variabilidade baixa interindividual (9%) e intra-individual (12%), tanto com 5μM de ADP como com 20μM de ADP. No estado estacionário, a inibição média da agregação plaquetária foi 74% e 69% respectivamente para 5μM de ADP e 20μM de ADP e foi atingida após 3 a 5 dias de administração de uma dose de manutenção de 10 mg de prasugrel precedida de uma dosede carga de 60 mg. Mais de 98% de indivíduos tiveram uma inibição da agregação plaquetária ≥20% durante a dose de manutenção.
A agregação plaquetária retoma gradualmente os valores de base no prazo de 7 a 9 dias após administração de uma dose de carga de 60 mg de prasugrel em toma única e no prazo de 5 dias após a interrupção da dose de manutenção no estado estacionário.
Dado que as plaquetas participam na génese e na evolução das complicações trombóticas da doença aterosclerótica, a inibição da função plaquetária pode resultar na redução da taxa de acontecimentos cardiovasculares, tais como morte, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral.
Após uma dose de carga de 60 mg de prasugrel, a inibição da agregação plaquetária induzida por ADP ocorre aos 15 minutos com 5μM de ADP e aos 30 minutos com 20μM de ADP. Com o prasugrel, a inibição máxima pelo prasugrel da agregação plaquetária induzida por ADP é 83% com 5μM de ADP e 79% com 20μM de ADP; em ambos os casos 89% dos indivíduos saudáveis e doentes estáveis com aterosclerose atingem pelo menos 50% de inibição plaquetária no intervalo de 1 hora.
A inibição da agregação plaquetária mediada pelo prasugrel apresenta uma variabilidade baixa interindividual (9%) e intra-individual (12%), tanto com 5μM de ADP como com 20μM de ADP. No estado estacionário, a inibição média da agregação plaquetária foi 74% e 69% respectivamente para 5μM de ADP e 20μM de ADP e foi atingida após 3 a 5 dias de administração de uma dose de manutenção de 10 mg de prasugrel precedida de uma dosede carga de 60 mg. Mais de 98% de indivíduos tiveram uma inibição da agregação plaquetária ≥20% durante a dose de manutenção.
A agregação plaquetária retoma gradualmente os valores de base no prazo de 7 a 9 dias após administração de uma dose de carga de 60 mg de prasugrel em toma única e no prazo de 5 dias após a interrupção da dose de manutenção no estado estacionário.
Posologia orientativa
Adultos:
Deve iniciar-se com uma dose de carga de 60 mg em toma única, seguida de uma dose de 10 mg uma vez por dia.
Os doentes que tomam Prasugrel devem tomar também AAS diariamente (75 mg a 325 mg por dia).
Deve iniciar-se com uma dose de carga de 60 mg em toma única, seguida de uma dose de 10 mg uma vez por dia.
Os doentes que tomam Prasugrel devem tomar também AAS diariamente (75 mg a 325 mg por dia).
Administração
Para administração oral.
Não esmague nem parta o comprimido.
Prasugrel pode ser administrado com ou sem alimentos. A administração da dose de carga de 60 mg em toma única de prasugrel em jejum, pode proporcionar um início de acção mais rápido.
Não esmague nem parta o comprimido.
Prasugrel pode ser administrado com ou sem alimentos. A administração da dose de carga de 60 mg em toma única de prasugrel em jejum, pode proporcionar um início de acção mais rápido.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Prasugrel.
Hemorragia patológica activa.
História de acidente vascular cerebral ou acidente isquémico transitório (AIT).
Afecção hepática grave (classe C de Child-Pugh).
Hemorragia patológica activa.
História de acidente vascular cerebral ou acidente isquémico transitório (AIT).
Afecção hepática grave (classe C de Child-Pugh).
Efeitos indesejáveis/adversos
Contacte imediatamente o médico se experimentar:
• Adormecimento súbito ou fraqueza súbita num braço, perna ou face, especialmente se se verificar apenas num dos lados do corpo
• Confusão, dificuldade em falar ou em compreender os outros, com início súbito
• Dificuldade em andar, perda de equilíbrio ou de coordenação, com início súbito
• Tonturas súbitas ou dor de cabeça grave súbita, sem razão aparente.
Todos estes sintomas podem ser sinais de acidente vascular cerebral. O acidente vascular cerebral é um efeito secundário pouco frequente na maioria dos doentes que tomam este medicamento e ocorreu sobretudo nos doentes que nunca tinham tido um acidente vascular cerebral ou um acidente isquémico transitório (AIT).
• Febre e ferimentos na pele que podem parecer pequenos pontos vermelhos, com ou sem inexplicável cansaço extremo, confusão, pele e olhos amarelos (icterícia).
• Erupção cutânea, comichão, face inchada, lábios/língua inchada ou falta de ar. Estes podem ser sinais de uma reacção alérgica grave.
• Sangue na urina
• Hemorragia rectal, sangue nas fezes ou fezes pretas
• Hemorragia incontrolável, por exemplo de um corte
Todos estes sintomas podem ser sinais de hemorragia, o efeito secundário mais frequente com este medicamento. Embora pouco frequente, uma hemorragia abundante pode pôr a vida em risco.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
• Hemorragia do estômago ou intestinos
• Hemorragia num local de uma injecção
• Hemorragia nasal
• Erupção cutânea
• Pequenas manchas vermelhas na pele (equimoses)
• Sangue na urina
• Hematoma (Hemorragia sob a pele no local de uma injecção ou num músculo, causando inchaço)
• Valores baixos da hemoglobina ou da contagem dos glóbulos vermelhos (anemia)
• Feridas
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
• reacções alérgicas (erupção cutânea, comichão, lábios/língua inchada ou falta de ar)
• Hemorragia espontânea do olho, reto, gengivas ou dentro do abdómen à volta dos órgãos internos
• Hemorragia após cirurgia
• Tosse com sangue
• Sangue nas fezes
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas)
• Baixa contagem de plaquetas no sangue
• Hematoma subcutâneo (sangue sob a pele causando inchaço)
• Adormecimento súbito ou fraqueza súbita num braço, perna ou face, especialmente se se verificar apenas num dos lados do corpo
• Confusão, dificuldade em falar ou em compreender os outros, com início súbito
• Dificuldade em andar, perda de equilíbrio ou de coordenação, com início súbito
• Tonturas súbitas ou dor de cabeça grave súbita, sem razão aparente.
Todos estes sintomas podem ser sinais de acidente vascular cerebral. O acidente vascular cerebral é um efeito secundário pouco frequente na maioria dos doentes que tomam este medicamento e ocorreu sobretudo nos doentes que nunca tinham tido um acidente vascular cerebral ou um acidente isquémico transitório (AIT).
• Febre e ferimentos na pele que podem parecer pequenos pontos vermelhos, com ou sem inexplicável cansaço extremo, confusão, pele e olhos amarelos (icterícia).
• Erupção cutânea, comichão, face inchada, lábios/língua inchada ou falta de ar. Estes podem ser sinais de uma reacção alérgica grave.
• Sangue na urina
• Hemorragia rectal, sangue nas fezes ou fezes pretas
• Hemorragia incontrolável, por exemplo de um corte
Todos estes sintomas podem ser sinais de hemorragia, o efeito secundário mais frequente com este medicamento. Embora pouco frequente, uma hemorragia abundante pode pôr a vida em risco.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
• Hemorragia do estômago ou intestinos
• Hemorragia num local de uma injecção
• Hemorragia nasal
• Erupção cutânea
• Pequenas manchas vermelhas na pele (equimoses)
• Sangue na urina
• Hematoma (Hemorragia sob a pele no local de uma injecção ou num músculo, causando inchaço)
• Valores baixos da hemoglobina ou da contagem dos glóbulos vermelhos (anemia)
• Feridas
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
• reacções alérgicas (erupção cutânea, comichão, lábios/língua inchada ou falta de ar)
• Hemorragia espontânea do olho, reto, gengivas ou dentro do abdómen à volta dos órgãos internos
• Hemorragia após cirurgia
• Tosse com sangue
• Sangue nas fezes
Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em 1.000 pessoas)
• Baixa contagem de plaquetas no sangue
• Hematoma subcutâneo (sangue sob a pele causando inchaço)
Advertências
Gravidez:Só deve tomar este medicamento durante a gravidez depois de discutir com o médico os potenciais benefícios para si e quaisquer potenciais riscos para o bebé.
Precauções gerais
• Se tiver um risco acrescido de hemorragia, como por exemplo:
- Idade igual ou superior a 75 anos. o médico deverá prescrever-lhe uma dose diária de 5 mg pois existe um risco acrescido de hemorragia em doentes com mais de 75 anos de idade.
- um traumatismo grave recente
- uma cirurgia recente (incluindo certas intervenções dentárias)
- hemorragia recente ou recorrente a partir do estômago ou intestinos (p.ex. úlcera de estômago ou pólipos no cólon)
- peso corporal inferior a 60 kg. O médico deverá prescrever-lhe uma dose diária de 5 mg deste medicamento se o seu peso for inferior a 60 kg.
- doença renal (rim) ou problemas de fígado moderados
- se tomar certos tipos de medicamentos
- uma cirurgia planeada (incluindo certas intervenções dentárias) para os próximos 7 dias.
- Se tiver tido reacções alérgicas (hipersensibilidade) ao clopidogrel ou a qualquer outro agente antiplaquetário.
Se tomar este medicamento e tiver reacções alérgicas que podem ser reconhecidas como erupção cutânea, comichão, face ou lábios inchados ou falta de ar, deve informar o médico imediatamente.
• Enquanto estiver a tomar este medicamento:
Deve informar o médico de imediato se desenvolver uma doença chamada Púrpura
Trombocitopénica Trombótica (PTT), que inclui febre e manchas escuras na pele, que podem ter o aspecto de pequenos pontos vermelhos, com ou sem inexplicável cansaço extremo, confusão, pele e olhos amarelos (icterícia).
Este medicamento não deve ser utilizado por crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
- Idade igual ou superior a 75 anos. o médico deverá prescrever-lhe uma dose diária de 5 mg pois existe um risco acrescido de hemorragia em doentes com mais de 75 anos de idade.
- um traumatismo grave recente
- uma cirurgia recente (incluindo certas intervenções dentárias)
- hemorragia recente ou recorrente a partir do estômago ou intestinos (p.ex. úlcera de estômago ou pólipos no cólon)
- peso corporal inferior a 60 kg. O médico deverá prescrever-lhe uma dose diária de 5 mg deste medicamento se o seu peso for inferior a 60 kg.
- doença renal (rim) ou problemas de fígado moderados
- se tomar certos tipos de medicamentos
- uma cirurgia planeada (incluindo certas intervenções dentárias) para os próximos 7 dias.
- Se tiver tido reacções alérgicas (hipersensibilidade) ao clopidogrel ou a qualquer outro agente antiplaquetário.
Se tomar este medicamento e tiver reacções alérgicas que podem ser reconhecidas como erupção cutânea, comichão, face ou lábios inchados ou falta de ar, deve informar o médico imediatamente.
• Enquanto estiver a tomar este medicamento:
Deve informar o médico de imediato se desenvolver uma doença chamada Púrpura
Trombocitopénica Trombótica (PTT), que inclui febre e manchas escuras na pele, que podem ter o aspecto de pequenos pontos vermelhos, com ou sem inexplicável cansaço extremo, confusão, pele e olhos amarelos (icterícia).
Este medicamento não deve ser utilizado por crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Cuidados com a dieta
Prasugrel pode ser administrado com ou sem alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
A sobredosagem de prasugrel pode prolongar o tempo de hemorragia e levar a complicações hemorrágicas subsequentes. Não há dados disponíveis sobre a reversão do efeito farmacológico do prasugrel; contudo, se for necessária a correcção rápida do tempo de hemorragia, dever-se-á considerar a transfusão de plaquetas e/ou de outros produtos sanguíneos.
A sobredosagem de prasugrel pode prolongar o tempo de hemorragia e levar a complicações hemorrágicas subsequentes. Não há dados disponíveis sobre a reversão do efeito farmacológico do prasugrel; contudo, se for necessária a correcção rápida do tempo de hemorragia, dever-se-á considerar a transfusão de plaquetas e/ou de outros produtos sanguíneos.
Terapêutica interrompida
Se se esqueceu de tomar uma dose, tome assim que se lembrar. Se se esqueceu de tomar a sua dose durante um dia inteiro, tome a dose habitual no dia seguinte.
Não tome duas doses no mesmo dia.
Não tome duas doses no mesmo dia.
Cuidados no armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Conservar na embalagem de origem para proteger do ar e da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar na embalagem de origem para proteger do ar e da humidade.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Prasugrel + Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Observações: n.d.Interacções: Varfarina: Não foram realizados estudos sobre a administração concomitante de Prasugrel com derivados cumarínicos que não a varfarina. A administração concomitante de varfarina (ou outro derivado cumarínico) com prasugrel deve ser encarada com precaução, devido ao potencial risco acrescido de hemorragia. - Anticoagulantes orais (Derivados da Cumarina)
Ciclofosfamida + Prasugrel
Observações: A coadministração planeada ou a administração sequencial de outras substâncias ou tratamentos que podem aumentar os efeitos semelhantes ou a gravidade da toxicidade (através de interacções farmacodinâmicas ou farmacocinéticas) exigem uma avaliação individual cuidada dos benefícios e dos riscos esperados. Os doentes que recebem tais combinações devem ser monitorizados cuidadosamente quanto a sinais de toxicidade para permitir uma intervenção atempada. Os doentes em tratamento com ciclofosfamida e agentes que reduzem a sua ativação devem ser monitorizados quanto a uma possível redução da eficácia terapêutica e a necessidade de um ajuste de dose.Interacções: interacções que afectam a farmacocinética da ciclofosfamida e dos seus metabólitos - A reduzida activação da ciclofosfamida pode alterar a eficácia do tratamento com ciclofosfamida. As substâncias que atrasam a activação da ciclofosfamida incluem: – Aprepitante – Bupropiona – Bussulfano: Foi notificada uma redução da depuração da ciclofosfamida e a semivida prolongada em doentes que receberam doses elevadas de ciclofosfamida em menos de 24 horas após doses elevadas de bussulfano. – Ciprofloxacina: Quando dada antes do tratamento com ciclofosfamida (usada na preparação antes do transplante da medula óssea), a ciprofloxacina tem sido notificada levar a um relapso da doença subjacente. – Cloranfenicol – Fluconazol – Itraconazol – Prasugrel – Sulfonamidas – Tiotepa: Uma inibição forte da bioactivação da ciclofosfamida pela tiotepa em regimes de quimioterapia em doses elevadas foi relatada quando a tiotepa foi administrada 1 hora antes da ciclofosfamida. - Prasugrel
Dabigatrano etexilato + Prasugrel
Observações: n.d.Interacções: Medicamentos anticoagulantes e antiagregantes plaquetários: Não existe experiência, ou a experiência existente é limitada, relativamente aos seguintes tratamentos que podem aumentar o risco de hemorragia quando usados concomitantemente com Dabigatrano etexilato: Anticoagulantes tais como heparina não fracionada (HNF), heparinas de baixo peso molecular (HBPM) e derivados da heparina (fondaparinux, desirudina), medicamentos trombolíticos, e antagonistas da vitamina K, rivaroxabano ou outros anticoagulantes orais, e medicamentos agregantes plaquetários tais como antagonistas dos receptores GPIIb/IIIa, ticlopidina, prasugrel, ticagrelor, dextrano e sulfimpirazona. A HNF pode ser administrada em doses necessárias para manter um cateter central ou venoso funcionante. - Prasugrel
Cangrelor + Prasugrel
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Efeitos farmacodinâmicos: O cangrelor demonstra inibir a ativação e agregação de plaquetas como indicado por agregometria (transmissão e impedância luminosa), ensaios no ponto de cuidados como o teste VerifyNow P2Y12™, o ensaio VASP-P e citometria de fluxo. Após a administração de um bolus de 30 microgramas/kg seguido de uma perfusão de 4 microgramas/kg/min (a dose para ICP), observou-se inibição plaquetária ao fim de dois minutos. O efeito farmacocinético/farmacodinâmico (PK/PD) do cangrelor mantém-se constante durante todo o período da perfusão. Independentemente da dose, após cessação da perfusão, os níveis sanguíneos de cangrelor diminuem rapidamente e a função plaquetária normaliza no período de uma hora.Interacções: Agentes P2Y12 orais (clopidogrel, prasugrel, ticagrelor): Quando o clopidogrel é administrado durante a perfusão de cangrelor, não se obtém o efeito inibidor previsto do clopidogrel sobre as plaquetas. A administração de 600 mg de clopidogrel imediatamente após a cessação da perfusão de cangrelor produz o efeito farmacodinâmico total antecipado. Em estudos de fase III, não se observou uma interrupção clinicamente relevante da inibição da P2Y12 quando se administraram 600 mg de clopidogrel imediatamente após a descontinuação da perfusão de cangrelor. Foi realizado um estudo de interacção farmacodinâmica com cangrelor e prasugrel, que demonstrou que o cangrelor e o prasugrel podem ser administrados concomitantemente. Os doentes podem passar de cangrelor para prasugrel quando este é administrado imediatamente depois da descontinuação da perfusão de cangrelor ou até uma hora antes, idealmente 30 minutos antes de terminar a perfusão de cangrelor, para limitar a recuperação da actividade plaquetária. Realizou-se também um estudo de interacção farmacodinâmica com cangrelor e ticagrelol. Não se observou qualquer interacção sobre o cangrelor. Os doentes podem passar de cangrelor para ticagrelor sem interrupção do efeito antiplaquetário. - Prasugrel
Vorapaxar + Prasugrel
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de vorapaxar noutros medicamentos: Quando Vorapaxar foi administrado concomitante com prasugrel, não foi demonstrada interacção farmacocinética clinicamente significativa. Existe uma experiência limitada com prasugrel e nenhuma experiência com ticagrelor nos estudos de Fase 3 de vorapaxar. Vorapaxar não deve ser utilizado com prasugrel ou ticagrelor. - Prasugrel
Prasugrel + Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Varfarina: Não foram realizados estudos sobre a administração concomitante de Prasugrel com derivados cumarínicos que não a varfarina. A administração concomitante de varfarina (ou outro derivado cumarínico) com prasugrel deve ser encarada com precaução, devido ao potencial risco acrescido de hemorragia. Efeitos do Prasugrel sobre outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pelo CYP2C9: O prasugrel não inibe o CYP2C9, pois este não afecta a farmacocinética da S-varfarina. Devido ao potencial risco aumentado de hemorragia, varfarina e Prasugrel devem ser co-administrados com precaução. - Varfarina
Prasugrel + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): A administração concomitante com o uso crónico de AINEs não foi estudada. Devido ao potencial risco acrescido de hemorragia, a administração de Prasugrel concomitantemente com o uso crónico de AINEs (incluindo inibidores da COX-2) deve ser encarada com precaução. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Prasugrel + Inibidores da cicloxigenase (COX)
Observações: n.d.Interacções: Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): A administração concomitante com o uso crónico de AINEs não foi estudada. Devido ao potencial risco acrescido de hemorragia, a administração de Prasugrel concomitantemente com o uso crónico de AINEs (incluindo inibidores da COX-2) deve ser encarada com precaução. - Inibidores da cicloxigenase (COX)
Prasugrel + Estatinas
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode ser administrado concomitantemente com medicamentos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 (incluindo estatinas), ou com medicamentos indutores ou inibidores das enzimas do citrocromo P450. Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Estatinas: Atorvastatina (80 mg por dia) não alterou a farmacocinética de prasugrel nem a sua inibição da agregação plaquetária. Por isso, não se espera que as estatinas que são substratos do CYP3A tenham algum efeito sobre a farmacocinética de prasugrel ou sobre a sua inibição da agregação plaquetária. - Estatinas
Prasugrel + Ácido Acetilsalicílico
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode também ser administrado concomitantemente com AAS, heparina, digoxina e medicamentos que aumentam o pH gástrico, incluindo inibidores da bomba de protões e bloqueadores H2. Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Ácido acetilsalisílico: Prasugrel deve ser co-administrado com ácido acetilsalcílico (AAS). Embora possa existir uma interacção farmacodinâmica com o AAS, determinando um risco aumentado de hemorragia, a demonstração da eficácia e segurança de prasugrel, foi efetuada em doentes tratados concomitantemente com AAS. - Ácido Acetilsalicílico
Prasugrel + Heparina
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode também ser administrado concomitantemente com AAS, heparina, digoxina e medicamentos que aumentam o pH gástrico, incluindo inibidores da bomba de protões e bloqueadores H2. Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Heparina: Uma dose única em bólus intravenoso de heparina não fracionada (100 U/kg) não alterou de modo significativo o efeito de inibição daagregação plaquetária induzido pelo prasugrel. De igual modo, o prasugrel não alterou de modo significativo o efeito da heparina sobre parâmetros da coagulação. Assim, ambos os medicamentos podem ser administrados concomitantemente. Pode existir um risco aumentado de hemorragia quando Prasugrel é co-administrado com heparina. - Heparina
Prasugrel + Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode também ser administrado concomitantemente com AAS, heparina, digoxina e medicamentos que aumentam o pH gástrico, incluindo inibidores da bomba de protões e bloqueadores H2. Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. Efeitos do Prasugrel sobre outros medicamentos: Digoxina: O prasugrel não tem efeito clinicamente significativo na farmacocinética da digoxina. - Digoxina
Prasugrel + Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode também ser administrado concomitantemente com AAS, heparina, digoxina e medicamentos que aumentam o pH gástrico, incluindo inibidores da bomba de protões e bloqueadores H2. Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Prasugrel + Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode também ser administrado concomitantemente com AAS, heparina, digoxina e medicamentos que aumentam o pH gástrico, incluindo inibidores da bomba de protões e bloqueadores H2. Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Prasugrel + Bivalirudina
Observações: n.d.Interacções: Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. - Bivalirudina
Prasugrel + Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Embora não tenha sido avaliado em estudos específicos de interacção, no estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi co-administrado com heparina de baixo peso molecular, bivalirudina e inibidores da GP IIb/IIIa (não há informação disponível sobre o tipo de inibidores GP IIb/IIIa utilizados) sem evidência de interacções adversas de relevância clínica. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Prasugrel + Atorvastatina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Estatinas: Atorvastatina (80 mg por dia) não alterou a farmacocinética de prasugrel nem a sua inibição da agregação plaquetária. Por isso, não se espera que as estatinas que são substratos do CYP3A tenham algum efeito sobre a farmacocinética de prasugrel ou sobre a sua inibição da agregação plaquetária. - Atorvastatina
Prasugrel + Ranitidina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: A co-administração de ranitidina (um bloqueador H2) ou lansoprazol (um inibidor da bomba de protões) não alterou a AUC nem o Tmax do metabólito activo do prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 14% e 29%, respectivamente. No estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi administrado independentemente da co-administração de um inibidor da bomba de protões ou de um bloqueador H2. A administração da dose de carga de 60 mg de prasugrel sem a utilização concomitante de inibidores da bomba de protões, pode proporcionar um início de acção mais rápido. - Ranitidina
Prasugrel + Lansoprazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Medicamentos que aumentam o pH gástrico: A co-administração de ranitidina (um bloqueador H2) ou lansoprazol (um inibidor da bomba de protões) não alterou a AUC nem o Tmax do metabólito activo do prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 14% e 29%, respectivamente. No estudo clínico de fase 3, Prasugrel foi administrado independentemente da co-administração de um inibidor da bomba de protões ou de um bloqueador H2. A administração da dose de carga de 60 mg de prasugrel sem a utilização concomitante de inibidores da bomba de protões, pode proporcionar um início de acção mais rápido. - Lansoprazol
Prasugrel + Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Cetoconazol
Prasugrel + Antifúngicos (Azol)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Antifúngicos (Azol)
Prasugrel + Inibidores da Protease (IP)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Inibidores da Protease (IP)
Prasugrel + Claritromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Claritromicina
Prasugrel + Telitromicina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Telitromicina
Prasugrel + Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Verapamilo
Prasugrel + Diltiazem
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Diltiazem
Prasugrel + Indinavir
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Indinavir
Prasugrel + Ciprofloxacina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Ciprofloxacina
Prasugrel + Sumo de toranja
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Inibidores do CYP3A: O cetoconazol (400 mg por dia), um potente inibidor seletivo do CYP3A4 e CYP3A5, não afetou o efeito inibitório do prasugrel sobre a agregação plaquetária nem a AUC e o Tmax do metabólito activo de prasugrel, mas diminuiu a Cmax em cerca de 34% a 46%. Assim, não se espera que os inibidores do CYP3A tais como os antifúngicos azólicos, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, verapamilo, diltiazem, indinavir, ciprofloxacina e sumo de toranja, tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Sumo de toranja
Prasugrel + Indutores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode ser administrado concomitantemente com medicamentos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 (incluindo estatinas), ou com medicamentos indutores ou inibidores das enzimas do citrocromo P450. Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Indutores dos citocromos P450: A rifampicina (600 mg por dia), um potente indutor do CYP3A e CYP2B6 e um indutor do CYP2C9, CYP2C19 e CYP2C8, não alterou de modo significativo a farmacocinética do prasugrel. Assim, não se espera que conhecidos indutores do CYP3A tais como a rifampicina, carbamazepina e outros indutores dos citocromos P450 tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Indutores do CYP450
Prasugrel + Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Indutores dos citocromos P450: A rifampicina (600 mg por dia), um potente indutor do CYP3A e CYP2B6 e um indutor do CYP2C9, CYP2C19 e CYP2C8, não alterou de modo significativo a farmacocinética do prasugrel. Assim, não se espera que conhecidos indutores do CYP3A tais como a rifampicina, carbamazepina e outros indutores dos citocromos P450 tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Rifampicina (rifampina)
Prasugrel + Carbamazepina
Observações: n.d.Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre Prasugrel: Indutores dos citocromos P450: A rifampicina (600 mg por dia), um potente indutor do CYP3A e CYP2B6 e um indutor do CYP2C9, CYP2C19 e CYP2C8, não alterou de modo significativo a farmacocinética do prasugrel. Assim, não se espera que conhecidos indutores do CYP3A tais como a rifampicina, carbamazepina e outros indutores dos citocromos P450 tenham um efeito significativo na farmacocinética do metabólito ativo. - Carbamazepina
Prasugrel + Bupropiom (Bupropiona)
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Prasugrel sobre outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6: O prasugrel é um inibidor fraco do CYP2B6. Em indivíduos saudáveis, o prasugrel diminuiu em cerca de 23% a exposição ao cloridrato de bupropiom, um metabólito do bupropiom mediado em cerca de 23% pelo CYP2B6. Este efeito será clinicamente preocupante apenas quando prasugrel for co-administrado com medicamentos para os quais o CYP2B6 é a única via metabólica e que tenham uma margem terapêutica estreita (ex: ciclofosfamida, efavirenz) - Bupropiom (Bupropiona)
Prasugrel + Ciclofosfamida
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Prasugrel sobre outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6: O prasugrel é um inibidor fraco do CYP2B6. Em indivíduos saudáveis, o prasugrel diminuiu em cerca de 23% a exposição ao cloridrato de bupropiom, um metabólito do bupropiom mediado em cerca de 23% pelo CYP2B6. Este efeito será clinicamente preocupante apenas quando prasugrel for co-administrado com medicamentos para os quais o CYP2B6 é a única via metabólica e que tenham uma margem terapêutica estreita (ex: ciclofosfamida, efavirenz) - Ciclofosfamida
Prasugrel + Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Prasugrel sobre outros medicamentos: Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6: O prasugrel é um inibidor fraco do CYP2B6. Em indivíduos saudáveis, o prasugrel diminuiu em cerca de 23% a exposição ao cloridrato de bupropiom, um metabólito do bupropiom mediado em cerca de 23% pelo CYP2B6. Este efeito será clinicamente preocupante apenas quando prasugrel for co-administrado com medicamentos para os quais o CYP2B6 é a única via metabólica e que tenham uma margem terapêutica estreita (ex: ciclofosfamida, efavirenz) - Efavirenz
Prasugrel + Inibidores do CYP450
Observações: n.d.Interacções: Prasugrel pode ser administrado concomitantemente com medicamentos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 (incluindo estatinas), ou com medicamentos indutores ou inibidores das enzimas do citrocromo P450. - Inibidores do CYP450
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
