Carvedilol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Carvedilol é um bloqueador beta não selectivo.
Bloqueia a beta-1 e beta-2-adrenérgicos, assim como os receptores adrenérgicos alfa-1.
Carvedilol é um medicamento usado para tratar hipertensão, insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e disfunção ventricular esquerda em pessoas que, de outra forma, são estáveis.
Para hipertensão, geralmente é um tratamento de segunda linha.
Usos comuns
Carvedilol pertence a um grupo de medicamentos chamados beta-bloqueadores.
Estes actuam através do relaxamento e expansão dos vasos sanguíneos, prevenindo assim o batimento acelerado do coração.

Carvedilol é utilizado:
– para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão essencial)
– para tratar a angina de peito estável crónica (dor cardíaca devido a um fornecimento insuficiente de sangue ao músculo do coração, também chamada doença cardíaca coronária)
– em combinação com outros medicamentos, no tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável moderada a grave (quando o coração não funciona bem e provoca sintomas como: inchaço dos tornozelos; dificuldade em respirar.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Hipertensão essencial.
Angina de peito crónica estável.
Tratamento adjuvante na insuficiência cardíaca estável moderada a grave.
Classificação CFT

3.4.4.2.3 : Bloqueadores beta e alfa

Mecanismo de ação
O Carvedilol é um beta-bloqueador não selectivo, vasodilatador e com propriedades antioxidantes.
Foi demonstrado que a vasodilatação é essencialmente mediada pelo bloqueio selectivo dos receptores alfa 1. A vasodilatação devido à acção do Carvedilol reduz a resistência vascular periférica e os bloqueadores beta controlam o sistema renina-angiotensina.
A actividade da renina plasmática é reduzida e a retenção de líquidos é rara.

O Carvedilol não tem actividade simpaticomimética intrínseca (ASI). Tal como o propranolol, tem propriedades de estabilização da membrana.

O Carvedilol é uma mistura racémica de dois estereoisómeros. Em modelos animais, ambos os enantiómeros demonstraram efeitos de bloqueio dos receptores adrenérgicos alfa.

O bloqueio não selectivo dos receptores adrenérgicos beta 1 e beta 2 devem-se essencialmente ao enantiómero S(-).

O Carvedilol é um antioxidante potente e um sequestrador de radicais livres do oxigénio.
Os efeitos antioxidantes do carvedilol e dos seus metabólitos foram demonstrados em estudos com modelos animais in vitro e in vivo e in vitro com diversos tipos de células humanas.

Estudos clínicos demonstraram que a vasodilatação e o bloqueio beta devidos ao carvedilol resultam nos seguintes efeitos nos doentes: os doentes hipertensos apresentam redução da pressão arterial mas a resistência periférica não aumenta, ao contrário do que se observa com os bloqueadores beta puros.

A frequência cardíaca diminui ligeiramente.
A circulação e função renais permanecem normais, bem como a circulação periférica; por esse motivo, o arrefecimento de extremidades que é um efeito comum dos beta-bloqueadores, é raro.

No tratamento prolongado de doentes com angina, o Carvedilol demonstrou reduzir a isquémia do miocárdio e aliviar a dor. Estudos de hemodinâmica demonstraram que o Carvedilol reduz a pré e a pós-carga ventriculares.

Em doentes com disfunção ventricular esquerda ou insuficiência cardíaca congestiva, o Carvedilol demonstrou ter efeitos benéficos na hemodinâmica e na fracção de ejecção e dimensão do ventrículo esquerdo.
O Carvedilol reduz a mortalidade e a necessidade de hospitalização para tratamento de causas cardiovasculares de doentes com insuficiência cardíaca.

O Carvedilol não tem efeitos desfavoráveis sobre o perfil lipídico sérico nem sobre os electrólitos.
A relação entre as HDL (lipoproteínas de alta densidade) e LDL (lipoproteínas de baixa densidade) mantém-se normal.
Posologia orientativa
Hipertensão Essencial:
Adultos:
A dose inicial recomendada é 12,5 mg uma vez ao dia, durante os primeiros dois dias.
O tratamento deve depois prosseguir com uma dose de 25 mg/dia.

Se necessário, a dose pode ainda ser aumentada gradualmente em intervalos de 2 semanas ou em intervalos maiores.

Angina de peito crónica estável:
Adultos:
A dose inicial recomendada é 12,5 mg duas vezes ao dia, durante os dois primeiros dias.
O tratamento deve depois continuar com uma dose de 25 mg duas vezes ao dia.

Insuficiência cardíaca
A dose inicial é de 3,125 mg duas vezes ao dia durante 2 semanas.

Se esta dose for tolerada, a dose tem de ser aumentada lentamente com intervalos de não menos de 2 semanas até 6,25 mg duas vezes ao dia, seguidamente até 12,5 mg duas vezes ao dia e finalmente até 25 mg duas vezes ao dia.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser ingeridos com uma quantidade adequada de líquidos.
Não é necessário tomar os comprimidos às refeições.
No entanto, nos doentes com insuficiência cardíaca os comprimidos devem ser tomados juntamente com as refeições, permitindo que a absorção se processe mais lentamente, reduzindo assim o risco de hipotensão ortostática.
Contraindicações
– Hipersensibilidade ao Carvedilol
– Insuficiência cardíaca instável/descompensada, insuficiência cardíaca de classe IV da classificacção da insuficiência cardíaca (NYHA), requerendo tratamento inotrópico intravenoso
– Asma brônquica
– Doença pulmonar obstrutiva crónica associada a obstrução brônquica ou asma
– Disfunção hepática manifestada clinicamente
– Bloqueio AV de 2º ou 3º grau (a não ser que esteja instalado um pacemaker permanente)
– Bradicardia grave (<50 bpm)
– Síndrome do nó sinoauricular (incluindo bloqueio sinoauricular)
– Choque cardiogénico
– Hipotensão grave (pressão arterial sistólica < 85 mm Hg)
– Acidose metabólica
– Tratamento concomitante intravenoso com verapamil ou diltiazem.
Efeitos indesejáveis/adversos
Muito frequentes:
– tonturas, dores de cabeça
– agravamento da insuficiência cardíaca (dificuldade em respirar, inchaço dos tornozelos)
– baixa pressão arterial
– fadiga

Frequentes:
– bronquite, pneumonia, infecções respiratórias, infecções urinárias
– aumento de peso, aumento do nível de colesterol no sangue, comprometimento da tolerância à glucose, aumento ou diminuição dos níveis de açúcar no sangue (em doentes diabéticos), anemia, (diminuição dos níveis de glóbulos vermelhos no sangue)
– depressão, estado depressivo
– alterações visuais, olho seco, irritação ocular
– batimento cardíaco lento, edema, acumulação de fluído, baixa pressão arterial quando está levantado (hipotensão ortostática)
– comprometimento da circulação nas extremidades (pés e mãos frias, claudicação intermitente)
– síndrome de Raynaud (dor nos dedos das mãos e pés que se tornam azulados passando para esbranquiçados e finalmente avermelhados)
– dificuldade em respirar (dispneia), edema pulmonar, agravamento dos sintomas de asma
– náuseas, vómitos, diarreia, azia e dor de estômago
– dor nas extremidades, dor geral
– anormalidades da função renal, insuficiência renal, problemas ao urinar

Pouco frequentes:
– perturbações do sono
– sensação de desmaio, desmaio, formigueiro nas extremidades (parestesia)
– bloqueio cardíaco, dor no peito (angina de peito)
– reacções alérgicas na pele: exantema, urticária, comichão
– psoríase, reacções na pele tipo psoríase
– queda de cabelo
– disfunção eréctil

Raros:
– diminuição do número de plaquetas no sangue (pode causar nódoas negras ou sangramento nasal frequentes)
– congestão nasal

Muito raros:
– diminuição do número de glóbulos brancos (pode causar sintomas de infecção, febre inexplicável, garganta inflamada)
– reacções de hipersensibilidade (alergia)
– aumento do nível de enzimas do fígado (ALAT, ASAT, GGT)
– incontinência urinária nas mulheres.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Carvedilol só deve ser utilizado em mulheres grávidas, se o benefício potencial para a mãe superar o risco potencial para o feto/recém-nascido. O tratamento deve ser interrompido 2 a 3 dias antes do nascimento. Se isto não for possível o recém-nascido tem de ser monitorizado durante os primeiros 2 a 3 dias de vida.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:O aleitamento não é recomendado durante a administração de carvedilol.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Insuf. Renal:Pode ser necessária redução de dose em 25% na IR grave.
Condução
Condução:
Condução:Devido às reacções individualmente variáveis (ex.: tonturas, cansaço), a capacidade de conduzir, utilizr máquinas ou trabalhar sem suporte firme pode estar comprometida.
Dopping
Dopping:
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções gerais
Insuficiência cardíaca congestiva crónica
Em doentes com insuficiência cardíaca crónica, o Carvedilol deverá ser administrado principalmente em conjunto com diuréticos, inibidores da ECA, digitálicos e/ou vasodilatadores.

O início da terapêutica deve ser efectuado sob supervisão de um Médico hospitalar.

A terapêutica só deve ser iniciada se o doente se encontrar estabilizado com a terapêutica tradicional de base há pelo menos quatro semanas.

Doentes com insuficiência cardíaca grave, deplecção de sal ou volume, idosos ou doentes com pressão sanguínea basal baixa devem ser monitorizados durante aproximadamente duas horas após a primeira dose ou após um aumento na dose, uma vez que pode ocorrer hipotensão.

Hipotensão devido a vasodilatação excessiva é inicialmente tratada reduzindo a dose do diurético.

Se houver persistência dos sintomas, a dose do inibidor da ECA pode ser reduzida.

No início da terapêutica ou durante a titulação do Carvedilol pode ocorrer agravamento da insuficiência cardíaca ou da retenção de líquidos.

Nestes casos deve ser aumentada a dose de diurético. Contudo, nalguns casos é necessário reduzir ou interromper o tratamento com Carvedilol.

A dose de Carvedilol não deverá ser aumentada antes dos sintomas devido ao agravamento da insuficiência cardíaca, ou hipotensão devido à vasodilatação, estarem sob controlo.

Em doentes com insuficiência cardíaca crónica tratados com digitálicos, o Carvedilol deverá ser administrado com precauções, uma vez que ambos prolongam o tempo de condução AV.

Função renal na insuficiência cardíaca congestiva
Durante o tratamento com Carvedilol, foi observado agravamento reversível da função renal em doentes com hipotensão (pressão arterial sistólica <100 mm Hg), cardiopatia isquémica e aterosclerose generalizada, e/ou insuficiência renal subjacente.

Nos doentes com insuficiência cardíaca que apresentem estes factores de risco, a função renal deve ser monitorizada durante a titulação da dose de Carvedilol.

Se ocorrer agravamento significativo na função renal, a dose de Carvedilol deve ser reduzida ou o tratamento interrompido.

Disfunção ventricular esquerda no seguimento de um enfarte agudo do miocárdio.
Antes de ser iniciado o tratamento com Carvedilol, o doente deve estar clinicamente estável e deve ter recebido um inibidor ECA pelo menos nas últimas 48 horas, e a dose do inibidor ACE deve ter sido constante pelo menos nas últimas 24 horas.

Doença pulmonar obstrutiva crónica
O Carvedilol deve ser usado com precaução em doentes com doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) com a componente broncoespásmica, que não estão a fazer medicação oral ou inaladores e apenas se os potenciais benefícios forem superiores ao potencial risco.

Nos doentes com tendência para broncoespasmos, a dificuldade respiratória pode ocorrer como resultado de um possível aumento da resistência da via aérea.

Os doentes devem ser monitorizados de perto durante o início e o aumento de dose do carvedilol, e a dose de Carvedilol deve ser reduzida se for observada qualquer evidência de broncoespasmo durante o tratamento.

Diabetes
O Carvedilol pode mascarar sintomas da hipoglicémia aguda. Pode ocasionalmente ocorrer insuficiência do controlo da glicémia em doentes com diabetes mellitus e insuficiência cardíaca relacionados com o uso do Carvedilol.

Em consequência, é necessária a monitorização rigorosa de doentes diabéticos em tratamento com Carvedilol pela medição regular da glicémia, especialmente durante a titulação da dose, e o ajuste da medicação antidiabética se necessário.

Os níveis de glicémia deverão também ser monitorizados após um longo período de jejum.

Doença vascular periférica
O Carvedilol deve ser usado com precaução em doentes com doença vascular periférica uma vez que os beta-bloqueadores podem precipitar ou agravar os sintomas de insuficiência arterial.

Síndroma de Raynaud
O Carvedilol deve ser utilizado com precaução em doentes que sofrem de doenças circulatórias periféricas (ex.: síndroma de Raynaud) uma vez que pode haver exacerbação dos sintomas.

Tirotoxicose
O Carvedilol pode mascarar sintomas de tirotoxicose.

Anestesia e cirurgia major
Devido aos efeitos inotrópicos negativos sinérgicos do Carvedilol e de medicamentos anestésicos, deve ter-se cuidado nos doentes sujeitos a cirurgia geral.

Os beta-bloqueadores reduzem o risco de arritmias na anestesia, contudo pode haver aumento do risco de hipotensão.

O uso de certos medicamentos anestésicos deve ser realizado com precaução.

Contudo, estudos mais recentes sugerem benefícios dos beta-bloqueadores prevenindo a morbidez cardíaca perioperativa e a redução de incidência de complicações cardiovasculares.

Bradicardia
O Carvedilol pode causar bradicardia. Se ocorrer um decréscimo da frequência cardíaca para menos de 55 pulsações por minuto e sintomas associados com ocorrência de bradicardia, a dose de Carvedilol deve ser reduzida.

Hipersensibilidade
O Carvedilol deve ser administrado com precaução em doentes com história de reacções de hipersensibilidade graves e em doentes submetidos a terapêutica de dessensibilização, já que os beta-bloqueadores podem aumentar quer a sensibilidade aos alergenos quer a gravidade das reacções anafilácticas.

Há que ter uma maior precaução quando se prescrevem beta-bloqueadores a doentes com psoríase, já que pode ocorrer agravamento dos sintomas cutâneos.

Psoríase
Doentes com história de psoríase associada com a terapia de beta-bloqueadores só devem tomar carvedilol após se considerar a relação risco-benefício.

Uso concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio
Quando o Carvedilol é utilizado concomitantemente com antagonistas dos canais do cálcio tais como verapamil ou diltiazem ou outros antiarrítmicos especificamente a amiodarona, é necessário proceder à monitorização da pressão arterial e do ECG.

A co-administração intravenosa deve ser evitada.

Feocromocitoma
Em doentes com feocromocitoma deve ser iniciado um tratamento com alfa-bloqueadores antes de serem utilizados quaisquer beta-bloqueadores.

Embora o Carvedilol exerça bloqueios alfa e beta, não existe experiência suficiente nesta doença pelo que se recomenda precaução nestes doentes.

Variante da angina de Prinzmetal
Os agentes com actividade beta-bloqueadora não-selectiva podem provocar dor no peito em doentes com variante da angina de Prinzmetal.

Não há experiência clínica com o Carvedilol nestes doentes embora a actividade alfa bloqueadora do Carvedilol possa prevenir tais sintomas.

Contudo, deve ter-se precaução na administração do carvedilol a doentes suspeitos de ter variante da angina de Prinzmetal.

Lentes de contacto
Pessoas que utilizem lentes de contacto devem ser avisadas da possível redução da secreção do fluído lacrimal.

Síndroma de interrupção
Tal como com outros beta-bloqueadores, o Carvedilol não deve ser interrompido repentinamente. Tal é especialmente verdadeiro nos doentes com doença isquémica cardíaca.

O tratamento com Carvedilol deve ser descontinuado gradualmente ao longo de duas semanas, reduzindo por exemplo, a dose diária a metade a cada três dias.

Se necessário deve ser iniciada em simultâneo uma terapêutica de substituição para prevenir o agravamento da angina de peito.

Outros avisos
A administração de Cimetidina deve ser efectuada com precaução se em simultâneo se verificar aumento nos efeitos do Carvedilol.

Doentes que são conhecidos por metabolizadores fracos de debrisoquina, deverão ser rigorosamente monitorizados durante o início do tratamento.

Uma vez que há experiência clínica limitada, o Carvedilol não deve ser administrado em doentes com hipertensão lábil ou secundária, hipotensão ortostática, doença cardíaca inflamatória aguda, obstrução hemodinâmica relevante das válvulas do coração ou do fluxo de saída, doença arterial periférica em último grau, ou em tratamento concomitante com o receptor alfa 1-antagonista ou o receptor alfa 2-agonista.

Devido à sua acção dromotrópica negativa, o Carvedilol deve ser administrado com precauções a doentes com bloqueio cardíaco em primeiro grau.

Tome especial cuidado e informe o Médico se estiver a tomar algum dos medicamentos listados abaixo:
– amiodarona ou outros medicamentos para controlar o ritmo cardíaco
– digoxina ou digitoxina (para a insuficiência cardíaca)
– diltiazem ou verapamil (para a hipertensão e problemas do coração)
– amlodipina, felodipina, nifedipina e bloqueadores dos canais de cálcio similares (para a pressão arterial elevada)
– quaisquer outros medicamentos para baixar a pressão arterial
– insulina ou comprimidos para tratar a diabetes
– rifampicina, eritromicina, claritromicina ou telitromicina (antibióticos)
– cimetidina (para tratar a azia ou úlceras gástricas)
– cetoconazol (para tratar infecções fúngicas)
– fluoxetina (um antidepressivo)
– haloperidol (um antipsicótico)
– reserpina, guanetidina, metildopa ou guanfacina (medicamentos de acção central para tratar a pressão arterial elevada)
– clonidina (para muitos problemas raros de saúde)
– moclobemide ou fenelzina (inibidores MAO para tratamento da depressão)
– ciclosporina (para suprimir as funções imunitárias do corpo)
– ergotamina (para tratar enxaquecas ou pressão arterial muito baixa)
– nitratos (para tratar a angina pectoris)
– medicamentos para tratar psicoses (fenotiazinas), depressão (antidepressivos tricíclicos), ou epilepsia (barbitúricos)
– anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
– medicamentos com cortisona tomados por via oral ou por injecção
– medicamentos com estrogénio (hormonas femininas)
– medicamentos para tratar reacções alérgicas (adrenalina) – o seu efeito poderá ser reduzido.

Informe o Médico que está a tomar Carvedilol se precisar de ser anestesiado ou de fazer uma cirurgia.
Cuidados com a dieta
O Carvedilol pode potenciar os efeitos do álcool. Portanto, o álcool deve ser evitado durante o tratamento com este medicamento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Sintoma de sobredosagem:
No caso de sobredosagem, pode haver hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque cardiogénico e paragem cardíaca. Também podem ocorrer problemas respiratórios, broncoespasmos, vómitos, distúrbios da consciência e convulsões generalizadas.

Tratamento de sobredosagem:
Para além das medidas gerais de tratamento de suporte, os parâmetros vitais devem ser monitorizados e corrigidos em unidades de cuidados intensivos se necessário.

A atropina pode ser usada para a bradicardia excessiva, enquanto que se recomenda glucagon intravenoso para suporte da função ventricular ou simpaticomiméticos (dobutamina, isoprenalina).
Se for necessário o efeito inotrópico positivo, deve considerar-se os inibidores da fosfodiasterase (PDE).
Se a vasodilatação periférica dominar o perfil de intoxicação, deve-se administrar norepinefrina ou noradrenalina com monitorização contínua da circulação.
No caso de bradicardia resistente a medicamentos, deve-se iniciar terapêutica com pacemaker.

No caso de broncospasmo, devem administrar-se simpaticomiméticos beta (por inalação ou intravenosamente) ou aminofilina intravenosamente por injecção lenta ou perfusão.
No caso de ocorrerem convulsões, recomenda-se a administração de diazepam ou clonazepam por injecção intravenosa lenta.

Em caso de sobredosagem grave com sintomas de choque, o tratamento de suporte deve manter-se por um período de tempo suficientemente longo, isto é, até que a condição do deonte tenha estabilizado, já que se espera o prolongamento da semi-vida de eliminação e redistribuição do Carvedilol de compartimentos mais profundos.

O Carvedilol tem uma elevada ligação às proteínas.
Consequentemente, não pode ser eliminado por diálise.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Bloqueadores beta-adrenérgicos + Carvedilol

Observações: Os bloqueadores adrenérgicos beta (em especial os não selectivos como o propranolol) alteram a resposta aos simpaticomiméticos com actividade agonista-beta (ex.: adrenalina). Os bloqueadores que sofrem um metabolismo de primeira passagem extenso, podem ser afectados por fármacos capazes de alterar este processo. Estes bloqueadores podem reduzir o fluxo sanguíneo hepático.
Interacções: Fármacos que podem aumentar o efeito de bloqueio beta: Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS): a fluoxetina e a paroxetina inibem o CYP2D6 e aumentam as concentrações de timolol, propranolol, metoprolol e carvedilol - Carvedilol - Carvedilol
Usar com precaução

Carvedilol + Ciclosporina

Observações: n.d.
Interacções: Foram observados após o início do tratamento com carvedilol pequenos aumentos nas concentrações médias de vale de ciclosporina em 21 doentes transplantados renais que sofrem de rejeição vascular crónica. Em cerca de 30% dos doentes, a dose de ciclosporina teve de ser reduzida a fim de manter as concentrações de ciclosporina dentro do intervalo terapêutico, enquanto que no restante não foi necessário qualquer ajuste. Em média, a dose de ciclosporina foi reduzida cerca de 20% nestes doentes. Devido à variabilidade interindividual nos ajustes de dose necessários, recomenda-se que as concentrações de ciclosporina sejam cuidadosamente monitorizadas após o início da terapia com carvedilol e que a dose de ciclosporina seja ajustada de acordo com o apropriado. - Ciclosporina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Insulinas

Observações: n.d.
Interacções: O efeito de redução dos níveis de açúcar no sangue tanto dos antidiabéticos orais como da insulina podem ser intensificados. Os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados. Em dentes diabéticos é necessária uma monitorização regular dos níveis de glicose no sangue. - Insulinas
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Antidiabéticos Orais

Observações: n.d.
Interacções: O efeito de redução dos níveis de açúcar no sangue tanto dos antidiabéticos orais como da insulina podem ser intensificados. Os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados. Em dentes diabéticos é necessária uma monitorização regular dos níveis de glicose no sangue. - Antidiabéticos Orais
Consultar informação atualizada

Carvedilol + Clonidina

Observações: n.d.
Interacções: Em caso de interrupção da terapêutica de ambos, carvedilol e clonidina, o carvedilol deve ser interrompido vários dias antes da retirada gradual da clonidina. - Clonidina
Usar com precaução

Carvedilol + Anestésicos

Observações: n.d.
Interacções: Aconselha-se precaução em caso de anestesia devido ao efeito hipotensor, sinérgico, inotrópico, negativo do carvedilol e determinados anestésicos. - Anestésicos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: n.d.
Interacções: O efeito anti-hipertensor de carvedilol é diminuído devido à retenção de água e de sódio. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Estrogénios

Observações: n.d.
Interacções: O efeito anti-hipertensor de carvedilol é diminuído devido à retenção de água e de sódio. - Estrogénios
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Corticosteróides

Observações: n.d.
Interacções: O efeito anti-hipertensor de carvedilol é diminuído devido à retenção de água e de sódio. - Corticosteróides
Usar com precaução

Carvedilol + Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: Os doentes a tomar medicamentos que induzem (por exemplo, rifampicina e barbitúricos) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. Rifampicina reduziu as concentrações plasmáticas de carvedilol em cerca de 70%. Podem ser necessários cuidados em doentes que receberam indutores de função mista oxidases por exemplo rifampicina, uma vez que os níveis séricos do carvedilol podem ser reduzidos. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Carvedilol + Barbitúricos

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. Os doentes a tomar medicamentos que induzem (por exemplo, rifampicina e barbitúricos) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. - Barbitúricos
Usar com precaução

Carvedilol + Cimetidina

Observações: n.d.
Interacções: Os doentes a tomar medicamentos que inibem (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamil, eritromicina) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. A cimetidina aumentou AUC em cerca de 30%, mas não causou alteração na Cmax. Podem ser necessários cuidados em doentes que receberam inibidores de função mista oxidases por exemplo cimetidina, como os níveis séricos podem ser aumentados. No entanto, com base no efeito relativamente pequeno de cimetidina em níveis activo carvedilol, a probabilidade de qualquer interacção clinicamente importante é mínima. - Cimetidina
Usar com precaução

Carvedilol + Cetoconazol

Observações: n.d.
Interacções: Os doentes a tomar medicamentos que inibem (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamil, eritromicina) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. - Cetoconazol
Usar com precaução

Carvedilol + Fluoxetina

Observações: n.d.
Interacções: Os doentes a tomar medicamentos que inibem (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamil, eritromicina) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. - Fluoxetina
Usar com precaução

Carvedilol + Haloperidol

Observações: n.d.
Interacções: Os doentes a tomar medicamentos que inibem (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamil, eritromicina) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. - Haloperidol
Usar com precaução

Carvedilol + Eritromicina

Observações: n.d.
Interacções: Os doentes a tomar medicamentos que inibem (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamil, eritromicina) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. - Eritromicina
Usar com precaução

Carvedilol + Verapamilo

Observações: n.d.
Interacções: Têm sido notificados casos isolados de distúrbios de condução (raramente hemodinâmica comprometidos), se tiver sido administrado concomitantemente por via carvedilol e diltiazem, verapamil e/ou amiodarona. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. Os doentes a tomar medicamentos que inibem (por exemplo, cimetidina, cetoconazol, fluoxetina, haloperidol, verapamil, eritromicina) o citocromo P450 têm que ser cuidadosamente monitorizados durante o tratamento concomitante com carvedilol uma vez que as concentrações séricas de carvedilol podem ser reduzidas pelos primeiros agentes e aumentados pelos inibidores da enzima. - Verapamilo
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Simpaticomiméticos

Observações: n.d.
Interacções: Risco de hipertensão e bradicardia excessiva. - Simpaticomiméticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Ergotamina

Observações: n.d.
Interacções: Vasoconstrição aumentada. - Ergotamina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Bloqueadores neuromusculares

Observações: n.d.
Interacções: Aumento do bloqueio neuromuscular. - Bloqueadores neuromusculares
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lumacaftor + Carvedilol

Observações: n.d.
Interacções: A concentração de soro de carvedilol pode ser reduzida quando é combinado com Lumacaftor. - Carvedilol
Usar com precaução

Carvedilol + Diltiazem

Observações: n.d.
Interacções: Têm sido notificados casos isolados de distúrbios de condução (raramente hemodinâmica comprometidos), se tiver sido administrado concomitantemente por via carvedilol e diltiazem, verapamil e/ou amiodarona. Como acontece com com outros beta-bloqueadores, o ECG e a pressão arterial devem ser cuidadosamente monitorizados aquando da administração concomitante bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil e diltiazem, devido ao risco de distúrbio de condução AV ou risco de insuficiência cardíaca (efeito sinérgico). É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Diltiazem
Usar com precaução

Carvedilol + Amiodarona

Observações: n.d.
Interacções: Têm sido notificados casos isolados de distúrbios de condução (raramente hemodinâmica comprometidos), se tiver sido administrado concomitantemente por via carvedilol e diltiazem, verapamil e/ou amiodarona. Deve ser feito uma monitorização cuidadosa em caso de administração concomitante de carvedilol, terapia com amiodarona (oral) ou antiarrítmicos classe I. Foram notificados bradicardia, paragem cardíaca e fibrilação ventricular pouco depois do início do tratamento com beta-bloqueadores em doentes que receberam amiodarona. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Amiodarona
Usar com precaução

Carvedilol + Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)

Observações: n.d.
Interacções: Como acontece com com outros beta-bloqueadores, o ECG e a pressão arterial devem ser cuidadosamente monitorizados aquando da administração concomitante bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil e diltiazem, devido ao risco de distúrbio de condução AV ou risco de insuficiência cardíaca (efeito sinérgico). É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Bloqueadores da entrada de cálcio (antagonistas de cálcio)
Usar com precaução

Carvedilol + Antiarrítmicos

Observações: n.d.
Interacções: Deve ser feito uma monitorização cuidadosa em caso de administração concomitante de carvedilol, terapia com amiodarona (oral) ou antiarrítmicos classe I. Existe o risco de insuficiência cardíaca, no caso de terapia concomitante intravenosa de antiarrítmicos de classe Ia ou Ic. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Antiarrítmicos
Usar com precaução

Carvedilol + Reserpina

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento concomitante com reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibidores da monoamina oxidase (com excepção dos inibidores MAO-B) pode levar a uma redução adicional da frequência cardíaca. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Reserpina
Usar com precaução

Carvedilol + Guanetidina

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento concomitante com reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibidores da monoamina oxidase (com excepção dos inibidores MAO-B) pode levar a uma redução adicional da frequência cardíaca. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Guanetidina
Usar com precaução

Carvedilol + Metildopa

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento concomitante com reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibidores da monoamina oxidase (com excepção dos inibidores MAO-B) pode levar a uma redução adicional da frequência cardíaca. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Metildopa
Usar com precaução

Carvedilol + Guanfacina

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento concomitante com reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibidores da monoamina oxidase (com excepção dos inibidores MAO-B) pode levar a uma redução adicional da frequência cardíaca. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Guanfacina
Usar com precaução

Carvedilol + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: n.d.
Interacções: O tratamento concomitante com reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibidores da monoamina oxidase (com excepção dos inibidores MAO-B) pode levar a uma redução adicional da frequência cardíaca. É recomendada monitorização dos sinais vitais de hipotensão. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Usar com precaução

Carvedilol + Dihidropiridinas

Observações: n.d.
Interacções: A administração de dihidropiridinas e carvedilol deve ser feita sob supervisão rigorosa uma vez que têm sido notificados insuficiência cardíaca e hipotensão grave. - Dihidropiridinas
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Nitratos

Observações: n.d.
Interacções: Aumento dos efeitos hipotensores. - Nitratos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Glicósideos digitálicos

Observações: n.d.
Interacções: Um aumento de cerca de 16% dos níveis de digoxina no estado estacionário, e de digitoxina (Glicosídeos cardíacos) em cerca de 13%, foi observado em doentes hipertensos em conexão com o uso concomitante de carvedilol e digoxina. A monitorização das concentrações plasmáticas de digoxina é recomendada quando se inicia, interrompe ou ajusta o tratamento com carvedilol. - Glicósideos digitálicos
Usar com precaução

Carvedilol + Digoxina

Observações: n.d.
Interacções: Um aumento de cerca de 16% dos níveis de digoxina no estado estacionário, e de digitoxina em cerca de 13%, foi observado em doentes hipertensos em conexão com o uso concomitante de carvedilol e digoxina. A monitorização das concentrações plasmáticas de digoxina é recomendada quando se inicia, interrompe ou ajusta o tratamento com carvedilol. - Digoxina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Carvedilol + Anti-hipertensores

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. - Anti-hipertensores
Usar com precaução

Carvedilol + Bloqueadores adrenérgicos alfa

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. - Bloqueadores adrenérgicos alfa
Usar com precaução

Carvedilol + Fenotiazidas (fenotiazinas)

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Usar com precaução

Carvedilol + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. - Antidepressores (Tricíclicos)
Usar com precaução

Carvedilol + Vasodilatadores

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. - Vasodilatadores
Usar com precaução

Carvedilol + Álcool

Observações: n.d.
Interacções: Carvedilol pode potenciar os efeitos de outros antihipertensores (por exemplo, a administração concomitante de antagonistas dos receptores α1) e medicamentos anti- hipertensivos com reacções adversas, tais como barbitúricos, fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, vasodilatadores e álcool. - Álcool
Não recomendado/Evitar

Estiripentol + Carvedilol

Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.
Interacções: Uma vez que o estiripentol inibiu o CYP2D6 in vitro em concentrações clinicamente atingidas no plasma, quaisquer substâncias que sejam metabolizadas por esta isoenzima, tais como: Bloqueadores beta (propranolol, carvedilol, timolol), antidepressivos (fluoxetina, paroxetina, sertralina, imipramina, clomipramina), antipsicóticos (haloperidol), analgésicos (codeína, dextrometorfano, tramadol) podem estar sujeitos a interacções metabólicas com estiripentol. Um ajuste da dose poderá ser necessário para substâncias metabolizadas por CYP2D6 e para os quais é possível a titulação da dose individualmente. - Carvedilol
Usar com precaução

Amlodipina + Atorvastatina + Carvedilol

Observações: Os dados de um estudo de interacção fármaco-fármaco que envolveu 10 mg de amlodipina e 80 mg de atorvastatina em indivíduos saudáveis indicam que a farmacocinética da amlodipina não é alterada quando os fármacos são coadministrados. Não foi demonstrado nenhum efeito da amlodipina na Cmáx da atorvastatina, mas a AUC da atorvastatina aumentou 18% (IC 90% [109-127%]) na presença de amlodipina. Não foi realizado nenhum estudo de interacção medicamentosa com a associação fixa de amlodipina e atorvastatina e outros fármacos, embora tenham sido realizados estudos com os componentes individuais amlodipina e atorvastatina.
Interacções: interacções relacionadas com a AMLODIPINA: Associação a ter em consideração: Bloqueadores beta na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol): Risco de hipotensão e insuficiência cardíaca em doentes com insuficiência cardíaca latente ou não controlada (o efeito inotrópico negativo in vitro das di-hidropiridinas, variável dependendo dos medicamentos, poderá somar-se aos efeitos inotrópicos negativos dos bloqueadores beta). A presença de um tratamento bloqueador beta pode minimizar a reação simpática reflexa iniciada em caso de repercussão hemodinâmica excessiva. - Carvedilol
Contraindicado

Fampridina + Carvedilol

Observações: Os estudos de interacção foram realizados apenas em adultos.
Interacções: A fampridina é eliminada principalmente através dos rins, sendo a secreção renal activa responsável por cerca de 60% da sua eliminação. O TOC2 é o transportador responsável pela secreção activa da fampridina. Deste modo, a utilização concomitante de fampridina com fármacos inibidores do TOC2, como por exemplo, a cimetidina, é contra-indicada, e é necessária precaução na utilização concomitante de fampridina com medicamentos que sejam substratos do TOC2, por exemplo, carvedilol, propranolol e metformina. - Carvedilol
Sem efeito descrito

Sacubitril + Valsartan + Carvedilol

Observações: n.d.
Interacções: Sem interacção significativa: Não foi observada nenhuma interacção medicamentosa clinicamente significativa quando Sacubitril / Valsartan foi co-administrado com digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, amlodipina, omeprazol, carvedilol ou com a associação de levonorgestrel/etinilestradiol. - Carvedilol
Usar com precaução

Darunavir + Carvedilol

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS: β-bloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Timolol: Não foi estudado. É expectável que Darunavir potenciado aumente as concentrações plasmáticas destes β- bloqueadores. (inibição do CYP2D6). Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir potenciado é administrado concomitantemente com betabloqueadores. Deve ser considerada uma dose menor de betabloqueador. - Carvedilol
Usar com precaução

Darunavir + Cobicistate + Carvedilol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: ANTIPSICÓTICOS/NEUROLÉPTICOS: β-bloqueadores: Carvedilol, Metoprolol, Timolol: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações destes betabloqueadores. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com betabloqueadores e deve ser considerada uma menor dose de betabloqueador. - Carvedilol
Sem efeito descrito

Torasemida + Carvedilol

Observações: n.d.
Interacções: Efeito da torasemida sobre outros medicamentos: A torasemida não afecta a ligação proteica da glibenclamida nem a da varfarina nem o efeito anticoagulante da fenprocumona (derivado cumarínico próximo), nem a farmacocinética da digoxina ou do carvedilol (vasodilatador / bloqueador beta). Nos indivíduos saudáveis, a co-administração de torasemida foi associada a uma redução significativa na excreção renal de espironolactona, com aumentos correspondentes na área sob curva (AUC). No entanto, a experiência clínica sugere que não será necessário o ajuste posológico de qualquer destes fármacos. - Carvedilol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Digoxina + Carvedilol

Observações: n.d.
Interacções: As concentrações séricas da digoxina podem AUMENTAR com administração concomitante dos seguintes fármacos: amiodarona, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona, antibióticos macrólidos por ex.: eritromicina e claritromicina, tetraciclina (e possivelmente outros antibióticos), gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprim, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenol (transitório) e carvedilol. - Carvedilol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Halofantrina + Carvedilol

Observações: n.d.
Interacções: Beta-bloqueantes na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol): Risco aumentado de disrritmias ventrículares, especialmente torsades de pointes. É recomendada monitorização clínica,biológica e electrocardiográfica. - Carvedilol
Usar com precaução

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Carvedilol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: β-BLOQUEADORES Carvedilol Metoprolol Timolol Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações destes betabloqueadores. (inibição do CYP2D6) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com betabloqueadores e deve ser considerada uma menor dose de betabloqueador. - Carvedilol
Não recomendado/Evitar

Talazoparib + Carvedilol

Observações: Talazoparib é um substrato da P-gp e da proteína resistente ao cancro da mama (BCRP), que são transportadoras de fármacos, e é eliminado principalmente por depuração renal sob a forma de composto inalterado.
Interacções: Agentes que podem afectar as concentrações plasmáticas de talazoparib Inibidores da P-gp Os dados de um estudo de interacção medicamentosa em doentes com tumores sólidos avançados indicaram que a administração concomitante de doses múltiplas diárias de um inibidor da P-gp, itraconazol 100 mg duas vezes por dia com uma dose única de 0,5 mg de talazoparib aumentou a exposição total ao talazoparib (AUCinf) e a concentração máxima (Cmax) em aproximadamente 56% e 40%, respectivamente, comparativamente a uma dose única de 0,5 mg de talazoparib administrada em monoterapia. A análise farmacocinética (FC) populacional também demonstrou que a utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp aumentou a exposição a talazoparib em 45% comparativamente ao talazoparib administrado em monoterapia. A utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp (incluindo, mas não limitado a amiodarona, carvedilol, claritromicina, cobicistate, darunavir, dronedarona, eritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lapatinib, lopinavir, propafenona, quinidina, ranolazina, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir e verapamilo) deve ser evitada. Se a administração concomitante com um inibidor potente da P- gp for inevitável, a dose de Talazoparib deve ser reduzida. - Carvedilol
Não recomendado/Evitar

Gilteritinib + Carvedilol

Observações: Gilteritinib é principalmente metabolizado pelas enzimas do CYP3A, que podem ser induzidas ou inibidas por diversos medicamentos concomitantes.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos no Gilteritinib Inibidores do CYP3A e/ou gp-P Os inibidores fortes do CYP3A e/ou gp-P (por ex., voriconazol, itraconazol, posaconazol, claritromicina, eritromicina, captopril, carvedilol, ritonavir, azitromicina) podem aumentar as concentrações plasmáticas de gilteritinib. A administração concomitante de uma dose única de 10 mg de gilteritinib e itraconazol (200 mg uma vez por dia durante 28 dias), um inibidor forte do CYP3A e/ou gp-P, em indivíduos saudáveis resultou num aumento aproximado de 20% da Cmax média e num aumento de 2,2 vezes da AUCinf média em comparação com os indivíduos que receberam uma única dose de gilteritinib isolado. A exposição a gilteritinib aumentou aproximadamente 1,5 vezes nos doentes com LMA recidivante ou refratária quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A e/ou gp-P. - Carvedilol
Usar com precaução

Filgotinib + Carvedilol

Observações: O filgotinib não é um inibidor ou indutor clinicamente relevante da maioria das enzimas ou transportadores habitualmente envolvidos em interacções tais como as enzimas do citocromo P450 (CYP) e as UDP-glucuronosiltransferases (UGT).
Interacções: Efeito de outros medicamentos sobre o filgotinib O filgotinib é metabolizado, principalmente, pela carboxilesterase 2 (CES2), a qual pode ser inibida in vitro por medicamentos tais como fenofibrato, carvedilol, diltiazem ou sinvastatina. A relevância clínica desta interacção é desconhecida. - Carvedilol
Não recomendado/Evitar

Relugolix + Estradiol + Noretisterona + Carvedilol

Observações: As recomendações relativas a interacções com este medicamento baseiam-se nas avaliações de interacções para os componentes individuais.
Interacções: Relugolix Inibidores orais da glicoproteína-P (gp-P): A utilização concomitante de este medicamento com inibidores orais da gp-P não é recomendada. Relugolix é um substrato da gp-P e, num estudo de interacção com eritromicina, um inibidor da gp-P e um inibidor moderado do citocromo P450 (CYP) 3A4, a área sob a curva (AUC) e a concentração máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram ambas 6,2 vezes. A utilização concomitante de inibidores da gp-P pode aumentar a exposição de relugolix, incluindo determinados medicamentos anti-infecciosos (por ex., eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), medicamentos antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), medicamentos anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), medicamentos antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), medicamentos antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a utilização concomitante de inibidores orais da gp-P uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), tome este medicamento primeiro e separe a dose do inibidor da gp-P em pelo menos 6 horas e monitorize as doentes mais frequentemente para detectar reacções adversas. - Carvedilol
Não recomendado/Evitar

Relugolix + Carvedilol

Observações: Relugolix não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A4 nem um indutor do CYP1A2 ou CYP2B6 com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Relugolix não é um inibidor do OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2, MATE1, MATE2-K ou BSEP com concentrações plasmáticas clinicamente relevantes.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar a exposiçãoa relugolix: Inibidores da gp-P: Deve evitar-se a co-administração de Relugolix e inibidores da gp-P orais. Relugolix é um substrato da gp-P. Após a co-administração de uma dose de 120 mg relugolix após a administração de doses de 500 mg de eritromicina quatro vezes por dia durante 8 dias, um inibidor da gp-P e inibidor moderado do CYP3A, a área sob a curva concentração plasmática versus tempo (AUC) e a concentração plasmática máxima (Cmáx) de relugolix aumentaram 3,5 e 2,9 vezes, respectivamente, devido à inibição da gp-P intestinal pela eritromicina, que resultou num aumento da biodisponibilidade oral de relugolix. A co-administração de Relugolix com outros inibidores orais da gp-P pode também aumentar a AUC e a Cmáx de relugolix e pode assim aumentar o risco de reacções adversas associadas ao Relugolix. Os medicamentos que são inibidores orais da gp-P incluem determinados anti-infecciosos (por ex., azitromicina, eritromicina, claritromicina, gentamicina, tetraciclina), agentes antifúngicos (cetoconazol, itraconazol), anti-hipertensivos (por ex., carvedilol, verapamil), antiarrítmicos (por ex., amiodarona, dronedarona, propafenona, quinidina), agentes antianginosos (por ex., ranolazina), ciclosporina, inibidores da protease do vírus da imunodeficiência humana (VIH) ou do vírus da hepatite C (VHC) (por ex., ritonavir, telaprevir). Se não for possível evitar a co-administração com inibidores orais da gp-P ingeridos uma ou duas vezes por dia (por ex., azitromicina), Relugolix deve ser tomado primeiro, com a toma do inibidor oral da gp-P 6 horas depois, e os doentes devem ser monitorizados mais frequentemente para detectar reacções adversas. Em alternativa, o tratamento com Relugolix pode ser interrompido durante até 2 semanas no caso de um breve tratamento com um inibidor da gp-P (por ex. no caso de determinados antibióticos macrólidos). Se o tratamento com Relugolix for interrompido durante um período superior a 7 dias, retomar a administração de Relugolix com uma dose de carga de 360 mg no primeiro dia, seguida de uma dose de 120 mg uma vez por dia. - Carvedilol
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Carvedilol
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024