Similares Químicos

Produtos com a mesma molécula e do mesmo Grupo Terapêutico

Similares Terapêuticos

Produtos do mesmo Grupo Terapêutico

Calcitriol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Calcitriol ou 1,25-dihidroxicholecalciferol é a forma activa da vitamina D encontrada no corpo (vitamina D3).
O calcitriol aumenta a absorção de cálcio pela via intestinal, inibindo a excreção deste mineral pelos rins (urina).

É produzida nos rins através de 25-hidroxivitamina D-1 α-hidroxilase pela conversão de 25-hidroxicolecalciferol (calcidiol).

Esta é estimulada pela diminuição do cálcio sérico, fosfato (PO43-) e hormona paratiróide (PTH).

O Calcitriol regula os níveis de cálcio por aumento da absorção de cálcio e fosfato do tracto gastrointestinal, aumento da reabsorção do cálcio e fosfato nos rins e inibindo a libertação de PTH.

O Calcitriol também é vulgarmente utilizada como um medicamento no tratamento de hipocalcemia e de osteoporose.
Usos comuns
O Calcitriol é usado para tratar o hiperparatiroidismo (glândulas paratireóides hiperactivas) e doença metabólica óssea em pessoas que sofrem de insuficiência renal crónica e não estão em diálise.

Também é usado para tratar a deficiência de cálcio (hipocalcemia) e doença metabólica óssea em pessoas que estão em diálise.

O Calcitriol também é utilizado para tratar a deficiência de cálcio em pessoas com hipoparatiroidismo (paratiróides hipoativas) causadas por cirurgia, doença, ou outras condições.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
IV:
O Calcitriol está indicado no tratamento da hipocalcemia em doentes submetidos a diálise renal crónica. Demonstrou reduzir de forma significativa os níveis aumentados da hormona paratiróide. A redução da PTH resultou numa melhoria na osteodistrofia renal.

Cápsulas:
Osteoporose pós-menopáusica estabelecida;
Osteodistrofia renal em doentes com insuficiência renal crónica, especialmente nos doentes a fazer hemodiálise;
Hipoparatiroidismo pós-cirúrgico;
Hipoparatiroidismo idiopático;
Pseudo-hipoparatiroidismo;
Raquitismo dependente da vitamina D;
Raquitismo hipofosfatémico resistente à vitamina D;

Cutâneo:
Tratamento tópico da psoríase em placas (Psoriasis vulgaris), ligeira a moderadamente grave, com um envolvimento da área de superfície corporal até 35%.
Classificação CFT

13.03.01 : De aplicação tópica

09.06.03 : Vitaminas D

Mecanismo de ação
O mecanismo de acção do Calcitriol para o tratamento de psoríase é contabilizada pela sua actividade antiproliferativa para os queratinócitos e a sua estimulação da diferenciação de células da epiderme.

A actividade anticarcinogénica da forma activa da Calcitriol parece estar correlacionada com os níveis do receptor celular da vitamina D (VDR).

Os receptores de vitamina D pertencem à superfamília dos receptores esteróide hormonais de zinco.

VDR ligam-se selectivamente a 1,25 - (OH) 2 - D3 e receptor retinóico X do ácido (RXR), para formar um complexo heterodimérico que interage com as sequências de DNA específicas conhecidas como elementos de resposta de vitamina D.

VDR são factores de transcrição activados por ligantes. Os receptores activam ou reprimem a transcrição de genes alvo por ligação dos respectivos ligandos.

Pensa-se que o efeito anticancerígeno de calcitriol é mediado através de VDR em células cancerosas. Pensa-se que a actividade imunomoduladora do Calcitriol é para ser mediada por receptores de vitamina D (VDR) que são expressos constitutivamente em monócitos mas induzidas após a activação de linfócitos T e B.

1,25 - (OH) 2 - D3 também foi encontrada para melhorar a actividade de alguns dos receptores de vitamina D e de células do sistema imunológico positivos para melhorar a sensibilidade de certas células alvo de várias citocinas secretadas por células imunes.
Posologia orientativa
IV: A dose diária inicial recomendada, segundo a gravidade da hipocalcemia e/ou hiperparatiroidismo secundário, é de 1,0 micrograma (0,02 micrograma/kg) a 2,0 micrograma, administrada 3 vezes por semana (dia sim, dia não).

Cápsulas:
Osteoporose pós-menopáusica: A posologia recomendada é de 0,25 μg, duas vezes por dia.

Osteodistrofia renal (doentes em diálise): A dose diária inicial é de 0,25 microgramas.

Hipoparatiroidismo e raquitismo:
A dose inicial recomendada é de 0,25 microgramas/dia, administrada de manhã.

Cutâneo:
A pomada deverá ser aplicado nas áreas afectadas com psoríase duas vezes por dia, uma vez de manhã e outra à noite antes de deitar e após limpeza dessas áreas.
Administração
Vias Oral, IV, Cutâneo.

Engolir as cápsulas com a ajuda de água.

Aplicar uma vez de manhã e outra à noite antes de deitar e após limpeza dessas áreas. Recomenda-se que uma superfície cutânea não superior a 35% da superfície corporal seja exposta ao tratamento diário. Não se deve aplicar mais do que 30 g de pomada por dia.

A experiência clínica disponível sobre o uso deste regime posológico durante um período superior a 6 semanas é limitada.
Contraindicações
Está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade ao Calcitriol.
Não deve ser administrado em doentes com hipercalcemia ou com evidência de toxicidade pela Vitamina D.
Efeitos indesejáveis/adversos
Os sinais e sintomas de intoxicação com Vitamina D associados a hipercalcemia incluem:
A curto prazo: debilidade, cefaleias, sonolência, náuseas, vómitos, boca seca, obstipação, dor muscular, dor óssea e sabor metálico.

A longo prazo: poliúria, polidipsia, anorexia, perda de peso, noctúria, conjuntivite, pancreatite, fotofobia, rinorreia, prurido, hipertermia, diminuição da líbido, BUN elevada, albuminúria, hipercolesterolemia, SGOT e SGPT elevadas, calcificação ectópica, hipertensão, arritmias cardíacas e, raramente, psicose manifesta.

Efeitos locais: rubor e dor no local de injecção.
Precauções gerais
Dado que o Calcitriol é o metabólito mais potente da Vitamina D, esta e seus derivados devem ser suspensos durante o tratamento.

Deverá ser usado um composto não-alumínico de ligação aos fosfatos para controlar os níveis séricos de fósforo nos doentes submetidos a diálise.

A sobredosagem de qualquer forma de Vitamina D é perigosa. A hipercalcemia progressiva devido a sobredosagem de Vitamina D e dos seus metabólitos pode ser tão grave que poderão ser necessárias medidas de emergência.

A hipercalcemia crónica pode conduzir a calcificação vascular generalizada, nefrocalcinose e outras calcificações nos tecidos moles. O produto do cálcio sérico x fosfato (Ca x P) não deverá exceder 70. A avaliação radiográfica das zonas anatómicas suspeitas pode ser útil na detecção precoce desta situação.

Precauções Gerais
Uma dose excessiva de Calcitriol induz hipercalcemia e nalguns casos hipercalciúria; no início do tratamento, durante o ajuste da dose, deverão determinar-se o cálcio e o fósforo séricos pelo menos duas vezes por semana. Caso se desenvolva hipercalcemia, o tratamento deverá ser suspenso de imediato.

Pode desenvolver-se doença óssea adinâmica se os níveis de PTH forem suprimidos para valores anormais. Se não for efectuada biópsia por outras razões (diagnóstico), os níveis de PTH podem ser usados para avaliar a resposta óssea.

Se os níveis de PTH descem para níveis abaixo dos níveis recomendados (1,5 a 3 vezes o limite máximo normal), nos doentes tratados com calcitriol, a dose deverá ser diminuída ou a terapêutica descontinuada.

A descontinuação do tratamento com Calcitriol pode resultar num efeito de recuo, pelo que se recomenda uma titulação descendente para uma dose de manutenção. O Calcitriol deve ser administrado com precaução em doentes tratados com digitálicos, porque a hipercalcemia pode precipitar arritmias cardíacas nestes doentes.

Informação para o Doente
O doente e seus familiares deverão ser informados de modo a que observem as instruções acerca da dieta e da suplementação de cálcio, e de que devem evitar a utilização de produtos não receitados, incluindo antiácidos contendo magnésio. Os doentes devem também ser cuidadosamente informados acerca dos sintomas de hipercalcemia.

Testes laboratoriais essenciais
Deverão efectuar-se determinações séricas periódicas para cálcio, fósforo, magnésio e fosfatase alcalina e para cálcio e fósforo urinários de 24 h. Durante a fase inicial do tratamento, o cálcio e o fósforo séricos devem ser determinados mais frequentemente (duas vezes por semana).

Transplantes
A percentagem de descalcificação pode ser excessiva e exceder 5% por ano no período imediato pós-transplante. Não estão estabelecidas recomendações para o tratamento de descalcificação pós-transplante com Calcitriol.

Osteoporose menopáusica secundária à diminuição de estrogénios
Ainda não foi estabelecida eficácia neste grupo de doentes.

Cutâneo:
A pomada pode ser aplicada na face com precaução, dado que existe um risco aumentado de irritação nesta área. Deve ser evitado o contacto com os olhos. As mãos devem ser lavadas após aplicação da pomada para evitar o contacto não intencional com áreas sem lesões.
Não aplicar o tratamento diário em mais do que 35% da superfície corporal. Não se deve aplicar mais do que 30 g de pomada por dia.

Devido ao potencial efeito sobre o metabolismo do cálcio, não adicionar à pomada substâncias que estimulem a sua absorção; a área de aplicação da pomada não deve ser tapada com material de penso oclusivo.

No caso de surgir irritação grave ou alergia de contacto, o tratamento deve ser interrompido e o doente deve procurar apoio médico. Se se comprovar a existência de alergia de contacto, esta interrupção do tratamento deve ser definitiva.

Apesar de não se ter observado a existência de hipercalcemia clinicamente significativa nos estudos clínicos após aplicação de 30 g de pomada por dia, verifica-se alguma absorção de calcitriol através da pele e o uso excessivo da pomada pode produzir efeitos adversos sistémicos, como seja um aumento dos níveis de cálcio na urina e sangue, sendo este efeito de classe conhecido para o Calcitriol.

Não existe informacção sobre o uso da pomada em outras formas clínicas de psoríase (outras para além da psoríase em placas) i.e.psoríase guttata acuta, psoríase pustulosa, psoríase eritrodérmica e psoríase em placas rápida progressiva.
Cuidados com a dieta
É muito importante seguir rigorosamente a dieta recomendada pelo Médico.
Deve manter uma ingestão adequada de água, a fim de evitar a desidratação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Tratamento de sobredosagem acidental de Calcitriol
O tratamento da sobredosagem acidental de Calcitriol consistirá de medidas de suporte gerais. Deverão efectuar-se determinações séricas de electrólitos (especialmente cálcio), taxa de excreção urinária de cálcio e avaliação das anomalias eletrocardiográficas devido a hipercalcemia. Esta monitorização é muito importante nos doentes tratados com digitálicos.

Também se recomenda a suspensão do suplemento de cálcio e da dieta de baixo teor em cálcio nos casos de sobredosagem acidental. Dada a duração relativamente curta da acção farmacológica de calcitriol, provavelmente serão desnecessárias medidas suplementares.

Caso se verifiquem níveis de cálcio elevados, existe uma variedade de alternativas terapêuticas que podem ser consideradas, dependendo da situação subjacente dos doentes.

Na literatura têm sido descritas as seguintes terapêuticas: diurese forçada, hemodiálise contra um dialisante isento de cálcio e uso de fármacos como os bifosfonatos mitramicina, calcitonina, glucocorticóides e nitrato de gálio.
Terapêutica interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Continue a tomar a dose habitual na altura prevista.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 25º C.
Não congelar.
Conservar na embalagem de origem, para proteger da luz.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Calcitriol + Antiácidos

Observações: N.D.
Interacções: Durante o tratamento com o calcitriol não devem administrar-se antiácidos contendo magnésio, porque poderá desenvolver-se hipermagnesemia. - Antiácidos
Contraindicado

Calcitriol + Magnésio

Observações: N.D.
Interacções: Durante o tratamento com o calcitriol não devem administrar-se antiácidos contendo magnésio, porque poderá desenvolver-se hipermagnesemia. - Magnésio
Usar com precaução

Calcitriol + Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)

Observações: N.D.
Interacções: A administração simultânea de análogos da Vitamina D e glicosidos cardíacos pode resultar em arritmias cardíacas. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcitriol + Barbitúricos

Observações: N.D.
Interacções: Nos doentes tratados com barbitúricos ou anticonvulsivantes, os efeitos da Vitamina D podem estar reduzidos. - Barbitúricos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcitriol + Anticonvulsivantes

Observações: N.D.
Interacções: Nos doentes tratados com barbitúricos ou anticonvulsivantes, os efeitos da Vitamina D podem estar reduzidos. - Anticonvulsivantes
Usar com precaução

Calcitriol + Corticosteroides

Observações: N.D.
Interacções: Os corticosteróides podem neutralizar os efeitos dos análogos da Vitamina D. - Corticosteroides
Usar com precaução

Lactato de magnésio + Calcitriol

Observações: N.D.
Interacções: Calcitriol e doxercalciferol administrados concomitantemente com os sais de magnésio podem ocasionar aumento dos níveis de magnésio pelo que se deve evitar a terapêutica conjunta. - Calcitriol
Usar com precaução

Aspartato de magnésio + Calcitriol

Observações: N.D.
Interacções: Aspartato de magnésio pode ainda interagir com o álcool, originando o aumento da excreção de magnésio, e com os seguintes medicamentos: calcitriol, bloqueadores canais de cálcio, sulfonatos de cálcio, depressores do sistema nervoso central, eltrombopag, cetolac, mefloquina, metotrimetoprim, micofenolato, agentes de bloqueio neuromuscular, suplementos de fosfatos, antibióticos (quinolonas) e trentina. - Calcitriol
Usar com precaução

Hidroclorotiazida + Amilorida + Calcitriol

Observações: N.D.
Interacções: interacções com hidroclorotiazida: Calcitriol: Ocorre uma redução da excreção do cálcio na urina com o uso de todas as tiazidas. Os relatos demonstraram que a administração concomitante de tiazidas com calcitriol causa hipercalcémia. - Calcitriol
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Calcitriol
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2021